1-[3-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one | 903878-27-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[3-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one
• 英文别名: 1-[3-(Oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one；1-[3-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]iminoindol-2-one
• CAS: 903878-27-3
• 化学式: C₂₄H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量: 438.406
• InChiKey: JEASSLILQOCCJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[3-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one 、 二乙胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以59%的产率得到1-{3-[3-(diethylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkoxyphenyl indolone derivatives

  摘要：

  本发明涉及氨基烷氧基苯基吲哚酮衍生物，其是GAL3受体的配体。本发明提供了一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种通过混合本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制成的制药组合物。本发明还提供了一种制备制药组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体结合。本发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用本发明化合物的量。

  公开号：

  US20060173180A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-hydroxyphenyl)-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolin-2-one 、 环氧溴丙烷 在 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以30%的产率得到1-[3-(oxiran-2-ylmethoxy)phenyl]-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}benzo[d]azolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkoxyphenyl indolone derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种氨基烷氧基苯基吲哚酮衍生物，其是GAL3受体的配体。本发明提供了一种含有本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的制药组合物。本发明还提供了一种通过混合本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体制成的制药组合物。本发明还提供了一种制备含有本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的制药组合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有抑郁和/或焦虑的受试者的方法，其包括向受试者施用本发明化合物的量。

  公开号：

  US20060172989A1

文献信息

• Aminoalkoxyphenyl indolone derivatives
  申请人：Konkel Michael

  公开号：US20060173180A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  This invention is directed to aminoalkoxyphenyl indolone derivatives, which are ligands at the GAL 3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention.

  本发明涉及氨基烷氧基苯基吲哚酮衍生物，其是GAL3受体的配体。本发明提供了一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种通过混合本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制成的制药组合物。本发明还提供了一种制备制药组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体结合。本发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用本发明化合物的量。