diphenylalanine peptide | 169615-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: diphenylalanine peptide
• 英文别名: diphenylalanine；2-(N-phenylanilino)propanoic acid
• CAS: 169615-18-3
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₂
• 分子量: 241.29
• InChiKey: SAUDSWFPPKSVMK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  262-264 °C (decomp)
• 沸点：
  411.7±28.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.194±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diphenylalanine peptide 在 氯化亚砜 作用下， 以 丙酮 、 苯 为溶剂， 反应 8.0h， 以91%的产率得到2-(N-phenylanilino)propanoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Halwe, Kirti; Srivastava, S. K., Journal of the Indian Chemical Society, 1995, vol. 72, # 1, p. 59 - 62

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  二苯胺 、 2-氯丙酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以64%的产率得到diphenylalanine peptide
  参考文献：
  名称：

  Halwe, Kirti; Srivastava, S. K., Journal of the Indian Chemical Society, 1995, vol. 72, # 1, p. 59 - 62

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL HEPCIDIN MIMETICS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX MIMÉTIQUES D'HEPCIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER HEALTHCARE LLC

  公开号：WO2018128828A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention relates to novel peptides acting as hepcidin mimetics, as well as analogues and derivatives thereof. The invention further relates to compositions comprising the peptides of the present invention, and to the use of the peptides in the prophylaxis and treatment of hepcidin-associated disorders, including prophylaxis and treatment of iron overload diseases such as hemochromatosis, iron-loading anemias such as thalassemia, and diseases being associated with ineffective or augmented erythropoiesis, as well as further related conditions and disorders described herein.

  本发明涉及作为赫普西定类似物的新型肽，以及其类似物和衍生物。该发明还涉及包含本发明肽的组合物，以及在预防和治疗赫普西定相关疾病中使用这些肽，包括预防和治疗铁过载疾病如血色病、铁负荷性贫血如地中海贫血，以及与效率低下或增强的红细胞生成相关的疾病，以及本文所述的进一步相关病症和疾病。
• [DE] INDOL-ODER BENZIMIDAZOLDERIVATE ZUR MODULATION DER I kappa B-KINASE<br/>[EN] INDOLE OR BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES FOR MODULATING IkappaB KINASE<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE OU DE BENZIMIDAZOLE POUR MODULER L'I kappa B KINASE
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004022553A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  Verbindungen der Formel (I) eignen sich zur Herstellung von Arzneimitteln zur Prophylaxe and Therapie von Erkrankungen, an deren Verlauf eine verstärkte Aktivität von IλB kinease beteiligt ist.

  Formula (I)的连接适用于制备用于预防和治疗与IλB激酶增强活性有关的疾病的药物。
• [EN] PEPTIDE CONJUGATE AMYLIN AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES D'AMYLINE CONJUGUÉS PEPTIDIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AUCKLAND UNISERVICES LTD

  公开号：WO2020225781A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Disclosed are peptide conjugates that are amylin agonists comprising an amylin peptide comprising or consisting of an amino acid sequence that is an analogue of SEQ ID NO: 1, wherein the peptide comprises a proline residue at positions 25, 28 and 29, wherein at least one amino acid of the peptide is covalently conjugated to a lipid-containing moiety via a sulfur atom of a sulfhydryl group. Also disclosed are pharmaceutical compositions and kits comprising such conjugates, methods of preparing such conjugates, and methods and uses of such agonists.

  本文披露了一种肽共轭物，它们是包含淀粉样蛋白激动剂的肽共轭物，包括一个淀粉样蛋白肽，该肽包括或由一个类似于SEQ ID NO: 1的氨基酸序列组成，其中该肽在第25、28和29位具有脯氨酸残基，其中该肽的至少一个氨基酸通过巯基的硫原子与含脂质基团共价结合。还披露了包括这种共轭物的药物组合物和工具包，制备这种共轭物的方法，以及这种激动剂的方法和用途。
• [EN] AURISTATIN COMPOUNDS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AURISTATINE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014093379A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  An auristatin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD- D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by Lp. Each occurrence of D is independently an auristatin compound having a molecular weight ≤ 5 kDa. LD and Lp are distinct linkers connecting the auristatin compound and PBRM to the polymeric earner respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-auristatin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种auristatin化合物结合物。该结合物包括基于蛋白质的识别分子（PBRM）和聚合物载体，其被取代一个或多个-LD-D，其中，基于蛋白质的识别分子通过Lp与聚合物载体相连。每个D的出现都是独立的，具有分子量≤5 kDa的auristatin化合物。LD和Lp是连接auristatin化合物和PBRM到聚合物载体的不同连接物。还揭示了用于与PBRM结合形成聚合物-auristatin化合物-PBRM结合物的聚合物支架，以及包括结合物的组合物，其制备方法以及使用结合物或其组合物治疗各种疾病的方法。
• AURISTATIN DRUG LINKER CONJUGATES
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US20140050746A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  Drug Linker compounds and Drug Linker Ligand conjugates are provided that have auristatins linked via the C-terminus. The conjugates show efficacy without the need for a self-immolative group to release the drug.

  提供了药物连接剂化合物和药物连接剂配体共轭物，这些化合物通过C-末端连接auristatins。这些共轭物表现出疗效，无需自解离基团释放药物。