N-(3,4-dichloro-phenyl)-morpholine-4-carboximidic acid cyclohexylamide | 60006-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3,4-dichloro-phenyl)-morpholine-4-carboximidic acid cyclohexylamide
• 英文别名: N'-cyclohexyl-N-(3,4-dichlorophenyl)morpholine-4-carboximidamide
• CAS: 60006-19-1
• 化学式: C₁₇H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量: 356.295
• InChiKey: XVARLKQRHOCFMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环己基异硫氰酸脂 在 COCl₂ 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 N-(3,4-dichloro-phenyl)-morpholine-4-carboximidic acid cyclohexylamide
  参考文献：
  名称：

  N，N'-二环己基-4-吗啉羧box的烷基和芳基胍类似物的合成及其利尿活性。

  摘要：

  随机筛选确定N，N'-二环己基-4-吗啉羧box（U-18177，1）为大鼠口服有效的非利尿剂利尿剂。在狗中口服1和其1-金刚烷基类似物（U-37883A，4）的利尿特性时，它们的功效不如标准利尿剂，但在>或= 100 mumol / kg时显示了速尿类似的利尿作用。但是，急性1在61和90 mumol / kg iv静脉注射可导致犬致命的心脏毒性。1的许多类似物在质上表现出相似的利尿特性，但没有一个足以保证发育。化合物1还逆转了米诺地尔在犬中的血管舒张作用，这导致了血管相互作用的研究表明，类似物4可能会阻断ATP敏感的K通道。这种钾通道阻滞机制可能有助于该系列的利尿活性。

  DOI：

  10.1021/jm00048a005

文献信息

• US3961056A
  申请人：——

  公开号：US3961056A

  公开（公告）日：1976-06-01
• [EN] TREATMENT OF MIGRAINE AND HEADACHES<br/>[FR] TRAITEMENT DE LA MIGRAINE ET DES CEPHALEES
  申请人：KOEBENHAVNS AMT

  公开号：WO2007009462A2

  公开（公告）日：2007-01-25

  [EN] Treatment of migraine and headaches can be performed by the use of potassium channel blockers. The potassium channel blockers block KATp channels and/or BK channels. Also disclosed are the potassium channel blockers in the manufacture of a medicament for the treatment of migraine or headache. In respect of the KATP channels the potassium channel blocker may blocks channels with SUR2B subunits e.g. channels with SUR2B and Kir6.1 subunits. In respect of BKGa channels, any of the a- or ß-subunits of the channels may be blocked by a potassium channel blocke in the treatment of migraine and headaches.
  [FR] L'invention concerne des bloqueurs des canaux potassiques destinés à être utilisés dans le traitement de la migraine et des céphalées. Ces bloqueurs des canaux potassiques bloquent les canaux KATP et/ou BK. L'invention concerne l'utilisation de ces bloqueurs des canaux potassiques dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement de la migraine et des céphalées. Par rapport aux canaux KATP, les bloqueurs des canaux potassiques peuvent bloquer les canaux avec des sous-unités SUR2B, comme par exemple des canaux avec les sous-unités SUR2B et Kir6.1. Par rapport aux canaux BKGa, n'importe laquelle des sous-unités a ou ß des canaux peut être bloquée par un bloqueur des canaux potassiques dans le traitement de la migraine ou des céphalées.
• Synthesis and Diuretic Activity of Alkyl- and Arylguanidine Analogs of N,N'-Dicyclohexyl-4-morpholinecarboxamidine in Rats and Dogs
  作者：Sam C. Perricone、Stephen J. Humphrey、Louis L. Skaletzky、Boyd E. Graham、Ralph A. Zandt、Gerald R. Zins

  DOI：10.1021/jm00048a005

  日期：1994.10

  nonkaliuretic diuretic in rats. The diuretic profile of 1 and its 1-adamantyl analog (U-37883A, 4) was confirmed orally in dogs, when they were less potent than standard diuretics but showed furosemide-like natriuresis at > or = 100 mumol/kg. However, acute 1 at 61 and 90 mumol/kg iv resulted in lethal cardiac toxicity in dogs. Many analogs of 1 exhibited qualitatively similar diuretic profiles, but

  随机筛选确定N，N'-二环己基-4-吗啉羧box（U-18177，1）为大鼠口服有效的非利尿剂利尿剂。在狗中口服1和其1-金刚烷基类似物（U-37883A，4）的利尿特性时，它们的功效不如标准利尿剂，但在>或= 100 mumol / kg时显示了速尿类似的利尿作用。但是，急性1在61和90 mumol / kg iv静脉注射可导致犬致命的心脏毒性。1的许多类似物在质上表现出相似的利尿特性，但没有一个足以保证发育。化合物1还逆转了米诺地尔在犬中的血管舒张作用，这导致了血管相互作用的研究表明，类似物4可能会阻断ATP敏感的K通道。这种钾通道阻滞机制可能有助于该系列的利尿活性。