3,3'-(benzylazanediyl)bis(1-fluoropropan-2-ol) | 128427-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3,3'-(benzylazanediyl)bis(1-fluoropropan-2-ol)
• 英文别名: N,N-bis(3-fluoro-2-hydroxypropyl)benzylamine；1-[benzyl-(3-fluoro-2-hydroxypropyl)amino]-3-fluoropropan-2-ol
• CAS: 128427-27-0
• 化学式: C₁₃H₁₉F₂NO₂
• 分子量: 259.296
• InChiKey: PVVDOYLUYGAARG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  43.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3'-(benzylazanediyl)bis(1-fluoropropan-2-ol) 在 三(3,6-二氧杂庚基)胺 、 对甲苯磺酰氯 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 19.0h， 以44.3%的产率得到4-benzyl-2,6-bis(fluoromethyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7

  摘要：

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013132380A1
• 作为产物：
  描述：

  环氧氟丙烷 、 苄胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 46.6 g of N,N-bis(3-fluoro-2-hydroxypropyl)benzylamine as a colorless oil的产率得到3,3'-(benzylazanediyl)bis(1-fluoropropan-2-ol)
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for certain 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives

  摘要：

  式(I)的化合物：##STR1##（其中：R.sup.1代表氟代甲氧基；R.sup.2代表含氮杂环基团；R.sup.3代表氢或氨基），以及其药学上可接受的盐、酯和酰胺是有价值的抗菌剂，可以通过将类似于式(I)中R.sup.2被卤素原子取代的化合物与提供所需的基团R.sup.2的化合物反应制备而成。

  公开号：

  US05436367A1

文献信息

• Fluorous Synthesis of¹⁸F Radiotracers with the [¹⁸F]Fluoride Ion: Nucleophilic Fluorination as the Detagging Process
  作者：Romain Bejot、Thomas Fowler、Laurence Carroll、Sophie Boldon、Jane E. Moore、Jérôme Declerck、Véronique Gouverneur

  DOI：10.1002/anie.200803897

  日期：2009.1.5

  Tag team: The fluoro‐detagging of fluorous sulfonates by the [18F]fluoride ion was found to be an advantageous strategy for the preparation of various 18F‐labeled prosthetic groups and known radiotracers (see picture). Fluorous solid phase extraction (FSPE) was used to separate the excess fluorous precursor from the labeled material, which suggests that traditional purification protocols such as distillation

  标签小组：发现[ 18 F]氟离子对氟代磺酸盐进行氟脱标记是制备各种18 F标记的修复基团和已知放射性示踪剂的有利策略（参见图片）。荧光固相萃取（FSPE）用于从标记的材料中分离出过量的氟前体，这表明可以避免传统的纯化方案，例如蒸馏或繁琐的分离。
• 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives their preparation and their
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05496951A1

  公开（公告）日：1996-03-05

  Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents fluorinated methoxy: R.sup.2 represents a nitrogen-containing heterocyclic group and R.sup.3 represents hydrogen or amino) and pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof are valuable antibacterial agents, which may be prepared by reacting a compound similar to that of formula (I) but in which R.sup.2 is replaced by a halogen atom with a compound providing the required group R.sup.2.

  公式（I）的化合物：##STR1##（其中：R.sup.1代表氟代甲氧基；R.sup.2代表含氮杂环基团；R.sup.3代表氢或氨基）以及其药学上可接受的盐、酯和酰胺是有价值的抗菌剂，可以通过将类似于公式（I）中R.sup.2被卤素原子所取代的化合物与提供所需R.sup.2基团的化合物反应而制备得到。
• 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives and their use
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：US05073556A1

  公开（公告）日：1991-12-17

  Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R.sup.1 represents fluorinated methoxy; R.sup.2 represents a nitrogen-containing heterocyclic group and R.sup.3 represents hydrogen or amino) and pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof are valuable antibacterial agents, which may be prepared by reacting a compound similar to that of formula (I) but in which R.sup.2 is replaced by a halogen atom with a compound providing the required group R.sup.2.

  式(I)的化合物：##STR1##（其中：R.sup.1代表氟代甲氧基；R.sup.2代表含氮杂环基团；R.sup.3代表氢或氨基），以及其药学上可接受的盐、酯和酰胺是有价值的抗菌剂。这些化合物可以通过将类似于式(I)但其中R.sup.2被卤素原子取代的化合物与提供所需基团R.sup.2的化合物反应而制备得到。
• Thiazole Derivatives as Alpha 7 nAChR Modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150291617A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R 1 -R 4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物，其化学式为(I)，其中Y，环D，m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐，多晶形，溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，并含有这种化合物的制药组合物。本发明还公开了一种制备该化合物的方法以及在治疗中的预期用途，特别是在防治阿尔茨海默病，轻度认知障碍，老年性痴呆症等疾病中的预防和治疗。
• Intermediates in the preparation of 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives
  申请人：UBE INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0610958A2

  公开（公告）日：1994-08-17

  Compounds of formula (XII), (XX), (XX'),(XXI) and in which R1 represents fluorinated methoxy, R3 represents hydrogen or amino, R3' represents hydrogen or nitro, R3" represents hydrogen, nitro or amino, X and X' represent halogen and R17 represents a carboxy protecting group, are useful in the preparation of 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives.

  式(XII)、(XX)、(XX')、(XXI)和(XXI)化合物 其中 R1 代表氟化甲氧基，R3 代表氢或氨基，R3'代表氢或硝基，R3 "代表氢、硝基或氨基，X 和 X'代表卤素，R17 代表羧基保护基团，可用于制备 4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物。