(R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-(1'-azido-ethyl)piperidine | 863560-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-(1'-azido-ethyl)piperidine
• 英文别名: N-Cbz-4-piperidine ethyl azide；Phenylmethyl 4-(1-azidoethyl)-1-piperidinecarboxylate；benzyl 4-(1-azidoethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 863560-17-2
• 化学式: C₁₅H₂₀N₄O₂
• 分子量: 288.349
• InChiKey: LOJKFFSTOIJKFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-(1'-azido-ethyl)piperidine 在 水 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以85%的产率得到(R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-(ethan-1'-amino)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE SUBSTITUES EN POSITION 4

  摘要：

  提供了由结构I表示的取代哌啶化合物，其中Rla、R1b、R1c、R1d、Rle、R1f、R1g、R1h、R2、R2A、R3、R4、A、X、a、x和n中的每一个如规范中定义。结构I的取代哌啶化合物可能渗透或穿过神经细胞膜进入神经细胞内部，可能抑制哺乳动物神经细胞中的细胞内Rho激酶酶，并可能在这些哺乳动物的中枢和外周神经系统中修复受损神经时发挥作用。这些化合物可能诱导哺乳动物神经细胞中神经突起的再生或生长，从而诱导受损或患病神经组织的再生。这些化合物还可作为Rho激酶酶拮抗剂在治疗涉及Rho激酶的疾病状态中发挥额外作用。含有这些取代哌啶化合物的药物组合物可能有助于促进神经突起的生长，并在需要Rho激酶抑制的疾病治疗中发挥作用。

  公开号：

  WO2005080394A1
• 作为产物：
  描述：

  (R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-[1'-(methanesulfonyloxy)ethyl]piperidine 在 sodium azide 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 以56%的产率得到(R,S)-N-benzyloxycarbonyl-4-(1'-azido-ethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE SUBSTITUES EN POSITION 4

  摘要：

  提供了由结构I表示的取代哌啶化合物，其中Rla、R1b、R1c、R1d、Rle、R1f、R1g、R1h、R2、R2A、R3、R4、A、X、a、x和n中的每一个如规范中定义。结构I的取代哌啶化合物可能渗透或穿过神经细胞膜进入神经细胞内部，可能抑制哺乳动物神经细胞中的细胞内Rho激酶酶，并可能在这些哺乳动物的中枢和外周神经系统中修复受损神经时发挥作用。这些化合物可能诱导哺乳动物神经细胞中神经突起的再生或生长，从而诱导受损或患病神经组织的再生。这些化合物还可作为Rho激酶酶拮抗剂在治疗涉及Rho激酶的疾病状态中发挥额外作用。含有这些取代哌啶化合物的药物组合物可能有助于促进神经突起的生长，并在需要Rho激酶抑制的疾病治疗中发挥作用。

  公开号：

  WO2005080394A1

文献信息

• Fibrinogen receptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05340798A1

  公开（公告）日：1994-08-23

  The present invention comprises fibrinogen receptor antagonist compounds, compositions containing them and methods for using them to inhibit fibrinogen binding to blood platelets. Compounds of the invention have the following formula ##STR1## wherein Z is ##STR2## X is COOH, CH.sub.2 SH or SH; R.sup.1 is Y--R.sup.3, wherein R.sup.3 is alkyl and Y is amino, pyridinyl, pyrimidinyl or piperidinyl; R.sup.2 is H, alkyl, aryl, or arylalkyl; and R.sup.4 is alkyl, heteroalkyl, aryl or heteroaryl, wherein the aryl or heteroaryl group can be mono- or bi-cyclic. An exemplary compound of the invention is ##STR3##

  本发明涉及纤维蛋白原受体拮抗剂化合物，包含这些化合物的组合物以及使用它们来抑制纤维蛋白原与血小板的结合的方法。该发明的化合物具有以下结构式：其中 Z 是，X 是 COOH、CH.sub.2 SH 或 SH；R.sup.1 是 Y--R.sup.3，其中 R.sup.3 是烷基，Y 是氨基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；R.sup.2 是 H、烷基、芳基或芳基烷基；R.sup.4 是烷基、杂原子烷基、芳基或杂原子芳基，其中芳基或杂原子芳基可以是单环或双环。该发明的一个示例化合物为。
• 4-Substituted piperidine derivatives
  申请人：McKerracher Lisa

  公开号：US20050272751A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Substituted piperidine compounds represented by the structure I are provided, wherein each of R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 1e , R 1f , R 1g , R 1h , R 2 , R 2A , R 3 , R 4 , A, X, a, x and n is as defined in the specification. Substituted piperidine compounds of structure I may permeate or penetrate across a nerve cell membrane into the interior of a nerve cell, may inhibit intracellular Rho kinase enzyme found in nerve cells in mammals, and may find utility in repair of damaged nerves in the central and peripheral nervous system of such mammals. These compounds may induce the regeneration or growth of neurites in mammalian nerve cells and may thereby induce regeneration of damaged or diseased nerve tissue. These compounds also find additional utility as antagonists of the enzyme Rho kinase in treatment of disease states in which Rho kinase is implicated. Pharmaceutical compositions containing these substituted piperidine compounds may be useful to promote neurite growth and in the treatment of diseases in which Rho kinase inhibition is indicated.

  提供了由结构式I表示的取代哌啶化合物，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R2、R2A、R3、R4、A、X、a、x和n的定义如规范中所述。结构式I的取代哌啶化合物可以渗透或穿过神经细胞膜进入神经细胞内部，可以抑制哺乳动物神经细胞中发现的细胞内Rho激酶酶，并可用于修复哺乳动物中心和周围神经系统中的受损神经。这些化合物可以诱导哺乳动物神经细胞的轴突再生或生长，从而诱导受损或患病的神经组织再生。这些化合物还可作为Rho激酶酶拮抗剂，在治疗涉及Rho激酶酶的疾病状态中发现其他用途。含有这些取代哌啶化合物的制药组合物可用于促进神经轴突生长，并用于治疗需要Rho激酶抑制的疾病。
• 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Bioaxone Therapeutique Inc.

  公开号：EP1720874A1

  公开（公告）日：2006-11-15
• US5340798A
  申请人：——

  公开号：US5340798A

  公开（公告）日：1994-08-23
• US7572913B2
  申请人：——

  公开号：US7572913B2

  公开（公告）日：2009-08-11