1-phthalimidocyclopropane-1-carbonyl chloride | 124638-91-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-phthalimidocyclopropane-1-carbonyl chloride
• 英文别名: 1-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-cyclopropanecarbonyl chloride；1-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)cyclopropanecarbonyl chloride；1-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)cyclopropane-1-carbonyl chloride
• CAS: 124638-91-1
• 化学式: C₁₂H₈ClNO₃
• 分子量: 249.653
• InChiKey: DDSVCUXLTASOTA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.620±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-phthalimidocyclopropane-1-carbonyl chloride 在 硫酸 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 40.75h， 生成 1-hydroxyacetyl-1-<2-(N-methylcarboxamido)benzamido>cyclopropane ethylene ketal
  参考文献：
  名称：

  Haddow, John; Suckling, Colin J.; Wood, Hamish C. S., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1989, p. 1297 - 1304

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-carboxybenzamido)cyclopropane-1-carboxylic acid 在 氯化亚砜 作用下， 反应 3.0h， 以79%的产率得到1-phthalimidocyclopropane-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Haddow, John; Suckling, Colin J.; Wood, Hamish C. S., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1989, p. 1297 - 1304

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE SUBSTITUÉS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2019081302A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention relates to novel substituted 1,2,4-triazole derivatives, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of renal and cardiovascular diseases.

  本发明涉及新型的取代1,2,4-三唑衍生物，这些化合物的制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗和/或预防疾病的使用，特别用于治疗和/或预防肾脏和心血管疾病。
• Cyclic α-amino acids as precursors for synthesis of 2-amino-3-hetarylpyrrolin-4-ones and their spiro derivatives
  作者：Alexey V. Dobrydnev、Tatyana A. Volovnenko、Yulian M. Volovenko、Gennady V. Palamarchuk、Oleg V. Shishkin

  DOI：10.1007/s00706-012-0727-3

  日期：2012.5

  Abstractα-Aminoisobutanoic acid and some representatives of cyclic α-amino acids were converted to corresponding 1-phthalimido- and N-trifluoroacylated acid chlorides. Treatment of 2-(1H-benzimidazol-2-yl)acetonitrile with 1-phthalimidoacid chlorides in DMF unexpectedly gave 2-(1H-benzimidazol-2-yl)-3-(dimethylamino)-2-propenenitrile. On the other hand, the reaction of hetarylacetonitriles with N-trifluoroacylated

  摘要将α-氨基异丁酸和一些环状α-氨基酸代表转化为相应的1-邻苯二甲酰亚胺基和N-三氟酰化酰氯。用1-邻苯二甲酰氯在DMF中处理2-（1 H-苯并咪唑-2-基）乙腈意外地得到2-（1 H-苯并咪唑-2-基）-3-（二甲基氨基）-2-丙烯腈。另一方面，杂芳基乙腈与N的反应-三氟酰化酰氯得到所需的（3-氰基-2-氧代-3-杂芳基丙基）-2,2,2-三氟乙酰胺，其经三氟乙酰化后提供目标2-氨基-3-杂芳基吡咯啉-4-酮。苯甲酰氯对苯并咪唑基氨基吡咯啉酮的酰化作用导致形成3-苯甲酰基-2,3-二氢-5-苯基-1 H-苯并[4,5]咪唑并[1,2- c ]吡咯并[3,2- e ]嘧啶-1-酮。 图形概要
• A convergent approach to γ-carbonyl vinyl boronates
  作者：Markus R. Heinrich、Lisa A. Sharp、Samir Z. Zard

  DOI：10.1039/b502885j

  日期：——

  γ-Carbonyl vinyl boronates can be prepared by a visible light induced radical chain addition of an S-acyl dithiocarbonate (xanthate) to the pinacol ester of vinyl boronic acid, followed by treatment with base.

  γ-碳基乙烯硼酸酯可以通过可见光诱导的自由基链加成反应，将S-酰基二硫碳酸酯（黄药）与乙烯硼酸的匹卡醇酯反应，接着再用碱处理。
• Ligand-Enabled β-C–H Arylation of α-Amino Acids Using a Simple and Practical Auxiliary
  作者：Gang Chen、Toshihiko Shigenari、Pankaj Jain、Zhipeng Zhang、Zhong Jin、Jian He、Suhua Li、Claudio Mapelli、Michael M. Miller、Michael A. Poss、Paul M. Scola、Kap-Sun Yeung、Jin-Quan Yu

  DOI：10.1021/ja512690x

  日期：2015.3.11

  Pd-catalyzed β-C-H functionalizations of carboxylic acid derivatives using an auxiliary as a directing group have been extensively explored in the past decade. In comparison to the most widely used auxiliaries in asymmetric synthesis, the simplicity and practicality of the auxiliaries developed for C-H activation remains to be improved. We previously developed a simple N-methoxyamide auxiliary to direct

  在过去十年中，人们广泛探索了使用助剂作为导向基团的 Pd 催化的羧酸衍生物的 β-CH 官能化。与不对称合成中使用最广泛的助剂相比，为 CH 活化开发的助剂的简单性和实用性仍有待提高。我们之前开发了一种简单的 N-甲氧基酰胺辅助剂来指导 β-CH 活化，尽管该系统与含有 α-氢原子的羧酸不兼容。在此，我们报道了一种吡啶型配体的开发，该配体克服了 N-甲氧基酰胺助剂的这种限制，从而显着改善了羧酸衍生物，尤其是 α-氨基酸的 β-芳基化。使用这种实用助剂的芳基化应用于非天然氨基酸的克级合成，
• [EN] ANTICANCER COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE ANTICANCÉREUSE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2020254451A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The invention describes anti-cancer therapies comprising using a SOS1 inhibitor in combination with a MEK inhibitor, each as described herein.

  这项发明描述了抗癌疗法，包括使用SOS1抑制剂与MEK抑制剂的组合，如本文所述。