bis(2-fluorophenyl)methanol | 261925-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: bis(2-fluorophenyl)methanol
• CAS: 261925-13-7
• 化学式: C₁₃H₁₀F₂O
• mdl: MFCD03077174
• 分子量: 220.219
• InChiKey: DUWHHGVNDORBNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  308.0±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.254±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.076
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(2-fluorophenyl)methanol 在 lithium hydroxide 、 三氟甲磺酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (E)-N-benzylidenebis(2-fluorophenyl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  带有双（triflyl）甲基的曼尼希型反应的布朗斯台德酸辅助手性布朗斯台德酸催化剂的设计。

  摘要：

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  DOI：

  10.1021/ol060939a
• 作为产物：
  描述：

  甲酸乙酯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.5h， 以85%的产率得到bis(2-fluorophenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL TRANSITION METAL COMPLEX AND PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE ALCOHOL WITH THE COMPLEX

  摘要：

  公开号：

  EP1661903B8

文献信息

• [EN] HETEROCYCLICALKYL DERIVATIVE COMPOUNDS AS SELECTIVE HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS D'ALKYLE HÉTÉROCYCLIQUES À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP

  公开号：WO2016190630A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  The present invention relates to novel heterocyclicalkyl derivatives having histone deacetylase (HDAC) inhibitory activity, optical isomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use thereof for the preparation of medicaments, pharmaceutical compositions containing the same, a method for treating diseases using the composition, and methods for preparing the novel heterocyclicalkyl derivatives. The novel heterocyclicalkyl derivatives according to the present invention are selective histone deacetylase (HDAC) inhibitors, and may be effectively used for the treatment of histone deacetylase-mediated diseases, such as cell proliferative diseases, inflammatory diseases, autosomal dominant diseases, genetic metabolic diseases, autoimmune diseases, acute/chronic neurological disease, hypertrophy, heart failure, ocular diseases, or neurodegenerative diseases.

  本发明涉及具有组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制活性的新型杂环烷基衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐，以及其用于制备药物、含有该药物的药物组合物、使用该组合物治疗疾病的方法，以及制备新型杂环烷基衍生物的方法。根据本发明的新型杂环烷基衍生物是选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，可有效用于治疗组蛋白去乙酰化酶介导的疾病，如细胞增殖性疾病、炎症性疾病、常染色体显性疾病、遗传代谢性疾病、自身免疫性疾病、急性/慢性神经疾病、肥大、心力衰竭、眼部疾病或神经退行性疾病。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND H1 RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Okada Makoto

  公开号：US20130085127A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  A heterocyclic compound useful as an antiallergic agent is provided. A compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein the ring A is a homocyclic or heterocyclic ring; the ring B is a heterocyclic ring which contains G and nitrogen atom N as constituent atoms thereof, wherein G is CH or N; R 1 is a carbonyl group or an alkylene group; R 2a and R 2b are an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, or a heterocyclic group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; Z is a hydroxyl group, an alkoxy group, a cycloalkyloxy group, an aryloxy group, an aralkyloxy group, an amino group, or an N-substituted amino group; and n is 0 or 1; with the proviso that when the ring A is a benzene ring or when the ring B is a piperazine ring, R 1 is an alkylene group which may have a substituent.

  提供一种作为抗过敏剂使用的杂环化合物。所述化合物由以下式（1）或其盐表示：其中环A是同环或杂环；环B是一个杂环，其中包含G和氮原子N作为其组成原子，其中G是CH或N；R1是一个羰基或一个烷基基团；R2a和R2b是烷基基团、环烷基基团、芳基团或杂环基团；X是一个氧原子或硫原子；Z是一个羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基氧基、氨基或N-取代氨基；n为0或1；但条件是当环A为苯环或环B为哌嗪环时，R1是可能有取代基的烷基基团。
• 10-Alkyl-2,7-dinitro-9(10<i>H</i>)-acridinones by Tandem S_NAr Reactions
  作者：Richard A. Bunce、Matthew T. Grant

  DOI：10.1080/00304948.2011.581995

  日期：2011.1

  positioned electron-withdrawing groups to activate the aromatic rings toward addition by nucleophilic amines. While 2,2′difluorobenzophenone could potentially undergo such a reaction, it was expected that further activation would be necessary. The easiest activating group to introduce to this system is the nitro function. This could be added by electrophilic aromatic substitution and would be expected to

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• Enantioselective Borylation of Aromatic C−H Bonds with Chiral Dinitrogen Ligands
  作者：Bo Su、Tai-Gang Zhou、Pei-Lin Xu、Zhang-Jie Shi、John F. Hartwig

  DOI：10.1002/anie.201702628

  日期：2017.6.12

  The borylation of C−H bonds catalyzed by transition metals has been investigated extensively in the past two decades, but no iridium‐catalyzed enantioselective borylation of C−H bonds has been reported. We report a set of iridium‐catalyzed enantioselective borylations of aromatic C−H bonds. This reaction relies on a set of newly developed chiral quinolyl oxazoline ligands. This process proceeds under

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• Regio- and Stereoselective Synthesis of 1,2,3-Trisubstituted Indanes from Diarylmethanols and Allylamides through Iron(III) Chloride Hexahydrate
  作者：Yali Li、Lingjuan Zhang、Zongyao Zhang、Jianbin Xu、Yixiao Pan、Conghui Xu、Lingxian Liu、Zengguang Li、Zhiyong Yu、Huanrong Li、Lijin Xu

  DOI：10.1002/adsc.201600165

  日期：2016.6.30

  An efficient method for the highly regio‐ and stereoselective synthesis of 1,2,3‐trisubstituted indanes from diarylmethanols and allylamides through iron(III) chloride hexahydrate‐catalyzed intermolecular [3+2] cycloaddition reaction is reported. A range of 1,2,3‐trisubstituted indanes were prepared in good to excellent yields with excellent stereoselectivities for various combinations of diarylmethanols

  报道了一种通过六水合氯化铁（III）催化的分子间[3 + 2]环加成反应从二芳基甲醇和烯丙基酰胺高度区域选择性和立体选择性地合成1,2,3-三取代的茚满的有效方法。对于二芳基甲醇和烯丙基酰胺的各种组合，制备了一系列1,2,3-三取代的茚满，具有良好的收率和优异的立体选择性。溶剂的选择对于催化至关重要。机理研究表明，该催化过程涉及苄基阳离子的产生，并且该反应通过最初形成二芳基甲基醚而进行。该反应的特点是容易获得起始原料，高水平的功能耐受性和简单的实验操作。