5-(4-aminophenyl)thiazolidine-2,4-dione | 82124-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4-aminophenyl)thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 5-(4-aminophenyl) thiazolidine-2,4-dione；5-(4-aminophenyl)-thiazolidine-2,4-dione；5-(4-aminophenyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• CAS: 82124-29-6
• 化学式: C₉H₈N₂O₂S
• 分子量: 208.241
• InChiKey: MQULCRHANGFFMF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  478.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.449±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  97.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-aminophenyl)thiazolidine-2,4-dione 、 3,4-二氯苯甲醛 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-(4-(3,4-Dichlorobenzylideneamino)phenyl)thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidine-2,4-dione derivatives, their salts and their preparation

  摘要：

  本发明提供了具有降血糖作用和醛糖还原酶抑制作用的新型噻唑烷-2,4-二酮衍生物，其盐，其制备过程和含有它们的药物，并涉及由一般式（1）表示的噻唑烷-2,4-二酮衍生物##STR1## [其中R.sup.1和R.sup.2表示相同或不同的氢原子或较低的烷基，R.sup.3表示苯基，萘基，苯甲酰基或5-成员或6-成员杂环及其苯环，可能具有一个或多个取代基，A表示羰基，磺酰基或键合手，B表示较低的烷基，较低的烯基或键合手]，或其盐，或由一般式（2）表示的噻唑烷-2,4-二酮衍生物##STR2## [其中R.sup.4表示氢原子或较低的烷基，R.sup.1和R.sup.3与上述相同]，或其盐。

  公开号：

  US05342850A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-硝基苯基)乙酰氯 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 、 溴 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 25.0~70.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 29.0h， 生成 5-(4-aminophenyl)thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Studies on antidiabetic agents. III. 5-Arylthiazolidine-2,4-diones as potent aldose reductase inhibitors.

  摘要：

  具有一个或两个取代基（如苯基、杂基和烷基）的噻唑烷-2,4-二酮衍生物在5位合成并评估为醛糖还原酶抑制剂。在鼠晶状体培养检测中，活性化合物的抑制作用也被测量。在这些化合物中，一系列5-(3,4-二烷氧基苯基)噻唑烷-2,4-二酮在两种检测中显示出显著的活性。结构-活性关系进行了讨论，并描述了一种合成5-芳基噻唑烷-2,4-二酮的新方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.3601

文献信息

• THIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Hermann Johannes Cornelius

  公开号：US20120252777A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用以下公式I的新型吡咯并吡嗪衍生物： 其中所有可变取代基均如本文所述定义，这些衍生物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。
• [EN] THIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS THIAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012130780A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用以下式I的新型吡咯吡嗪衍生物：其中所有变量取代基如本文所述，这些衍生物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Thiazolidine-2,4-dione derivatives, salts and preparation processes
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05308856A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  The present invention provides novel thiazolidine-2,4-dione derivatives possessing blood sugar-lowering action and aldose reductase-inhibitory action, their salts, their preparation processes and drugs containing them, and relates to thiazolidine-2,4-dione derivatives represented by a general formula (1) ##STR1## [wherein R.sup.1 and R.sup.2 denote identically or differently hydrogen atoms, halogens, lower alkyl groups, hydroxyl groups, lower alkoxy groups, nitro groups or amino groups (said amino group may be substituted with lower alkyl group or lower alkanoyl group, R.sup.3 denotes a hydrogen atom or lower alkyl group, A denotes a lower alkylene or carbonyl group, and B and W denote differently lower alkylenes, carbonyl groups or bonding hands], or their salts.

  本发明提供了具有降血糖作用和醛糖还原酶抑制作用的新型噻唑烷-2,4-二酮衍生物，其盐，其制备方法和含有它们的药物，并涉及由通式（1）表示的噻唑烷-2,4-二酮衍生物：##STR1## [其中R^1和R^2表示相同或不同的氢原子，卤素，低烷基，羟基，低烷氧基，硝基或氨基（所述氨基可以被低烷基或低烷酰基取代），R^3表示氢原子或低烷基，A表示低烷基烷基或羰基基团，B和W表示不同的低烷基烷基，羰基基团或配位手），或其盐。
• THIAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVE, SALT THEREOF, AND PRODUCTION OF THE SAME
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0526658A1

  公开（公告）日：1993-02-10

  A novel thiazolidine-2,4-dione derivative with hypoglycemic and aldose reductase inhibitory activities, represented by the general formula (1) or (2), a salt thereof, a process for producing the same, and a medicine containing the same, wherein R1 and R2 may be the same or different from each other and each represents hydrogen or lower alkyl; R3 represents phenyl naphthyl, benzoyl, 5- or 6- membered heterocycle or a benzene- containing condensed ring thereof, all of which may have at least one substituent; A represents carbonyl, sulfonyl or a free bond; and B represents lower alkylene, lower alkenylene or a free bond, in formula (2) R4 represents hydrogen or lower alkyl, and R1 and R3 are as defined above.

  一种具有降血糖和醛糖还原酶抑制活性的新型噻唑烷-2,4-二酮衍生物，由通式(1)或(2)表示，其盐，生产该衍生物的工艺，以及含有该衍生物的药物，其中R1和R2可以相同或互不相同，各自代表氢或低级烷基；R3 代表苯基萘基、苯甲酰基、5-或 6-成员杂环或其含苯缩合环，所有这些杂环可具有至少一个取代基；A 代表羰基、磺酰基或自由键；B 代表低级亚烷基、低级亚烯基或自由键，在式（2）中，R4 代表氢或低级烷基，R1 和 R3 如上定义。
• THIAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVE, SALT THEREOF, AND PRODUCTION THEREOF
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0527232B1

  公开（公告）日：1998-09-23