10-chloropyrido[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]indole-5,11-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 10-chloropyrido[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]indole-5,11-dione
• 英文别名: Pyrido[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]indole-5,11-dione, 10-chloro-；15-chloro-2,4,10-triazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1,3(8),4,6,11(16),12,14-heptaene-9,17-dione
• 化学式: C₁₄H₆ClN₃O₂
• 分子量: 283.674
• InChiKey: KLRXUAFMJCMOAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  哌嗪 、 10-chloropyrido[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]indole-5,11-dione 在 N-甲基吡咯烷酮 、 potassium carbonate 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  色胺菊酯及其衍生物的发现及其通过细胞凋亡和自噬途径体外抗 NSCLC 的活性。

  摘要：

  在这项研究中，合成了一系列新型色胺酮衍生物，并评估了它们对选定的人类癌细胞系，即肺癌 (A549)、慢性粒细胞白血病 (K562)、前列腺 (PC3) 和活细胞 (HepG2) 的抑制活性使用甲基噻唑基四唑鎓比色法 (MTT) 测定。在测试的化合物中，化合物 C1 对 A549 细胞系表现出良好的抑制作用，IC50 值为 0.55 ± 0.33 µM。通过细胞迁移实验观察细胞形态学结果表明，C1处理可显着抑制A549细胞的迁移。此外，经C1处理后，A549细胞表现出典型的凋亡形态和明显的自噬。此外，细胞凋亡和线粒体膜电位的检测表明，C1通过调节Bcl2家族成员的水平并破坏线粒体膜电位来诱导A549细胞凋亡。化合物C1还抑制细胞周期蛋白D1的表达并增加A549细胞中p21的表达，以剂量依赖的方式诱导细胞周期停滞在G2/M期。进一步的机制研究发现，C1 显着增加了从 LC3-I 到 LC3-II

  DOI：

  10.3390/ijms24021450
• 作为产物：
  描述：

  Ν-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyiminoacetamide 在 硫酸 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 10-chloropyrido[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]indole-5,11-dione
  参考文献：
  名称：

  色胺菊酯及其衍生物的发现及其通过细胞凋亡和自噬途径体外抗 NSCLC 的活性。

  摘要：

  在这项研究中，合成了一系列新型色胺酮衍生物，并评估了它们对选定的人类癌细胞系，即肺癌 (A549)、慢性粒细胞白血病 (K562)、前列腺 (PC3) 和活细胞 (HepG2) 的抑制活性使用甲基噻唑基四唑鎓比色法 (MTT) 测定。在测试的化合物中，化合物 C1 对 A549 细胞系表现出良好的抑制作用，IC50 值为 0.55 ± 0.33 µM。通过细胞迁移实验观察细胞形态学结果表明，C1处理可显着抑制A549细胞的迁移。此外，经C1处理后，A549细胞表现出典型的凋亡形态和明显的自噬。此外，细胞凋亡和线粒体膜电位的检测表明，C1通过调节Bcl2家族成员的水平并破坏线粒体膜电位来诱导A549细胞凋亡。化合物C1还抑制细胞周期蛋白D1的表达并增加A549细胞中p21的表达，以剂量依赖的方式诱导细胞周期停滞在G2/M期。进一步的机制研究发现，C1 显着增加了从 LC3-I 到 LC3-II

  DOI：

  10.3390/ijms24021450

文献信息

• USE OF TRYPTANTHRIN COMPOUNDS FOR IMMUNE POTENTIATION
  申请人：VALIANTE Nicholas M.

  公开号：US20120244182A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The invention provides immunostimulatory compositions and methods of administration thereof. Also provided are methods of administering a tryptanthrin compound in an effective amount to enhance the immune response of a subject to an antigen. Also provided are methods of administering an effective amount of a tryptanthrin to stimulate the immune response in a subject for the treatment of cancer. Further provided are methods of administering a tryptanthrin compounds as an immunotherapeutic in the treatment of infectious diseases.

  本发明提供了免疫刺激组合物及其给药方法。还提供了一种给予吲哚丹宁化合物有效量的方法，以增强受体对抗原的免疫反应。还提供了一种给予有效量的吲哚丹宁化合物的方法，以刺激受体对癌症的免疫反应。此外，还提供了将吲哚丹宁化合物作为免疫治疗剂治疗传染病的方法。
• 氮杂色胺酮类衍生物的合成及在防治植物病原菌细菌、真菌杀菌剂及抗植物病毒制剂的应用
  申请人：贵州大学

  公开号：CN114805353A

  公开（公告）日：2022-07-29

  本发明公开了系列取代的氮杂色胺酮类衍生物，所发明的化合物作为防治植物病原菌细菌、真菌杀菌剂及抗植物病毒制剂的用途，所述衍生物的通式如(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。该通式所示的化合物对植物病原菌细菌如水稻白叶枯病、真菌如稻瘟病具有较高的杀菌活性和抗植物病毒活性，可用于制备农用特效杀菌剂和抗烟草花叶病毒制剂；
• US8193185B2
  申请人：——

  公开号：US8193185B2

  公开（公告）日：2012-06-05