(S)-10-(azidomethyl)-3-chloro-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one 、
6-fluoropyrimidin-4-amine 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
caesium carbonate 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 10.0h,
以32%的产率得到(S)-10-(azidomethyl)-3-((6-fluoropyrimidin-4-yl)amino)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one