5-乙炔吡啶-3-胺 | 667932-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-乙炔吡啶-3-胺
• 中文别名: 5-乙炔基-3-氨基吡啶
• 英文名称: 5-ethynylpyridin-3-amine
• 英文别名: 5-ethynyl-pyridin-3-ylamine
• CAS: 667932-40-3
• 化学式: C₇H₆N₂
• 分子量: 118.138
• InChiKey: RABZADLCEONCJK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，避光，并需保存在惰性气体环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-乙炔吡啶-3-胺 在 吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 thiophene-2-sulfonic acid [5-(4-methyl-6-morpholin-4-ylpyrimidin-5-ylethynyl)-pyridin-3-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  5-Alkynyl-pyridines

  摘要：

  这项发明涉及一般式(I)的5-炔基吡啶 它们作为PI3Kα活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由细胞过度或异常增殖引起的疾病及相关症状（如癌症）的药物的用途。 R1到R6和n的含义如权利要求和说明书中所述。

  公开号：

  EP2546249A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-amino-pyridin-3-yl)-2-methyl-but-3-yn-2-ol 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以58%的产率得到5-乙炔吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  WO2006/82373

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] 5-ALKYNYL-PYRIMIDINES<br/>[FR] 5-ALCYNYL-PYRIMIDINES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010012740A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention encompasses compounds of general Formula (1) wherein R1 to R4 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）中R1至R4如权利要求1所定义的化合物，适用于治疗以细胞过度增殖或异常增殖为特征的疾病，并用于制备具有上述特性的药物。
• [EN] NEW 5-ALKYNYL-PYRIDINES<br/>[FR] NOUVELLES 5-ALKYNYL-PYRIDINES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012101186A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  This invention relates to 5-alkynyl-pyridine of general formula (I) their use as inhibitors of the activity of P13Kalpha, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The groups R1 to R6 and n have the meanings given in the claims and in the specification.

  这项发明涉及一般式(I)的5-炔基吡啶，它们作为P13Kalpha活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由过度或异常细胞增殖和相关疾病条件（如癌症）所特征的疾病的药物的用途。R1到R6和n的含义如索赔和说明书中所述。
• NEW 5-ALKYNYL-PYRIDINES
  申请人：WUNBERG Tobias

  公开号：US20130023533A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  5-alkynyl-pyridine of general formula (I) which are inhibitors of the activity of PI3K alpha, and their use in the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, such as cancer.

  通用式（I）的5-炔基吡啶是PI3Kα活性抑制剂，可用于治疗由细胞过度或异常增殖引起的疾病，如癌症。
• Enhanced kinetic stability of [Pd₂L₄]⁴⁺ cages through ligand substitution
  作者：Dan Preston、Samantha M. McNeill、James E. M. Lewis、Gregory. I. Giles、James D. Crowley

  DOI：10.1039/c6dt00133e

  日期：——

  [Pd₂(tripy)₄]⁴⁺ cage architectures (where tripy = 2,6-bis(pyridin-3-ylethynyl)pyridine) were made more kinetically robust in the presence of range of nucleophiles by the addition of amino groups in either the 2-(2A-tripy) or 3-(3A-tripy) positions of the tripy ligands' terminal pyridines, with the [Pd₂(2A-tripy)₄]⁴⁺ cage proving the most stable.

  [Pd₂(2A-tripy)₄]⁴⁺笼状结构（其中tripy = 2,6-双(吡啶-3-基乙炔基)吡啶）在一系列亲核试剂的存在下通过在tripy配体的末端吡啶的2-(2A-tripy)或3-(3A-tripy)位置添加氨基使其在动力学上更加稳定，其中[Pd₂(2A-tripy)₄]⁴⁺笼状结构证明最为稳定。
• FUSED RING COMPOUND CONTAINING FURAN OR SALT THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US20150191478A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides a fused ring compound containing furan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing same, a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof. The fused ring compound containing furan or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibits the activity of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and can therefore be used in a pharmaceutical composition for treating and preventing respiratory diseases, inflammatory diseases, proliferative diseases, cardiovascular diseases, or central nervous system diseases which occur due to the over-activation of PI3K.

  本发明提供一种含有呋喃或其药用可接受盐的融环化合物，以及制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和其用途。含有呋喃或其药用可接受盐的融环化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的活性，因此可用于制备治疗和预防由于PI3K过度活化而引起的呼吸道疾病、炎症性疾病、增殖性疾病、心血管疾病或中枢神经系统疾病的药物组合物。