3-(azidomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one | 1609623-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-(azidomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
• 英文别名: 3-(azidomethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one；3-(Azidomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
• CAS: 1609623-54-2
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O
• 分子量: 202.216
• InChiKey: GCDTZCLQFVRNAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  43.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(azidomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one 在 钯 氮气 、 氢气 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  Benzyl sulfonamide compounds useful as MoGAT-2 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式I的化合物。其中R1、L和A如本文所述，或其药用盐，制备该化合物的方法，以及使用该化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。

  公开号：

  US09416138B2
• 作为产物：
  描述：

  (DL)-3-(hydroxymethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one 在 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(azidomethyl)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL BENZYL SULFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS MOGAT-2 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE BENZYLSULFONAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MOGAT-2

  摘要：

  本发明提供了式I的化合物。其中R1、L和A如本文所述，或其药用盐，制备该化合物的方法，以及使用该化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。

  公开号：

  WO2014074365A1

文献信息

• Copper-Catalyzed Alkene Aminoazidation as a Rapid Entry to 1,2-Diamines and Installation of an Azide Reporter onto Azahetereocycles
  作者：Kun Shen、Qiu Wang

  DOI：10.1021/jacs.7b06852

  日期：2017.9.20

  A copper-catalyzed aminoazidation of unactivated alkenes is achieved for the synthesis of versatile unsymmetrical 1,2-diamine derivatives. This transformation offers an effective approach to installing an amide and an azide from two diffenent amino precursors onto both terminal and internal alkenes, with remarkable regio- and stereoselectivity. Mechanistic studies show that this diamination reaction

  铜催化的未活化烯烃的氨基叠氮反应可用于合成通用的不对称1,2-二胺衍生物。这种转变提供了一种有效的方法，可将来自两种不同氨基前体的酰胺和叠氮化物安装在末端和内部烯烃上，具有显着的区域选择性和立体选择性。机理研究表明，该氨化反应是通过亲核氨基环化反应进行的，然后使用亲电子叠氮碘烷形成分子间的C–N键。该途径不同于先前的叠氮碘烷引发的烯烃官能化，表明叠氮碘烷具有新的反应活性。此外，这种氨基叠氮化反应提供了一种有效的策略，可将叠氮化物（最有用的化学报告剂之一）引入各种生物活性氮杂杂环化合物中，在生物正交化学和生物学研究中提供了新的机会。5-HT的快速合成2C激动剂，（-）-enduridineidine和叠氮基胆固醇衍生物证明了该方法在有机合成，药物化学和化学生物学中的广泛应用。
• NOVEL BENZYL SULFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS MOGAT-2 INHIBITORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：US20150284404A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention provides compounds of Formula I. Wherein R1, L, and A are as described herein, or a pharmaceutical salt thereof, processes for preparing the compounds, and methods of treating a condition, such as hypertriglyceridemia, using the compounds.

  本发明提供了公式I的化合物。其中R1，L和A如此描述，或其药用盐，制备所述化合物的方法，以及使用所述化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。
• US9416138B2
  申请人：——

  公开号：US9416138B2

  公开（公告）日：2016-08-16
• [EN] NOVEL BENZYL SULFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS MOGAT-2 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE BENZYLSULFONAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MOGAT-2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2014074365A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides compounds of Formula I. Wherein Rl, L, and A are as described herein, or a pharmaceutical salt thereof, processes for preparing the compounds, and methods of treating a condition, such as hypertriglyceridemia, using the compounds.

  本发明提供了式I的化合物。其中R1、L和A如本文所述，或其药用盐，制备该化合物的方法，以及使用该化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。
• Benzyl sulfonamide compounds useful as MoGAT-2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US09416138B2

  公开（公告）日：2016-08-16

  The present invention provides compounds of Formula I. Wherein R1, L, and A are as described herein, or a pharmaceutical salt thereof, processes for preparing the compounds, and methods of treating a condition, such as hypertriglyceridemia, using the compounds.

  本发明提供了式I的化合物。其中R1、L和A如本文所述，或其药用盐，制备该化合物的方法，以及使用该化合物治疗高甘油三酯血症等疾病的方法。