1-(2-iodobenzoyl)-4-benzyl piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-iodobenzoyl)-4-benzyl piperidine
• 英文别名: (4-Benzylpiperidin-1-yl)-(2-iodophenyl)methanone
• 化学式: C₁₉H₂₀INO
• 分子量: 405.278
• InChiKey: BIMCOQZSVQNAHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-iodobenzoyl)-4-benzyl piperidine 、 频那醇硼烷 在 双联邻苯二酚硼酸酯 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以45 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  脂肪胺的一般和选择性金属自由基α-C-H硼化

  摘要：

  尽管最近取得了一些进展，但原料胺的选择性 C(sp 3 )–H 硼酸化仍然是一项艰巨的挑战。在此，我们开发了一种用于胺的α -C(sp 3 )–H 硼酸化的通用、温和、无光诱导过渡金属和强碱的方法。该协议具有区域选择性 1,5-氢原子转移过程，可使用市售的易于安装/移除的碘苯甲酰基自由基转移基团访问关键的α-氨基烷基自由基中间体。值得注意的是，这种通用、高效且操作简单的方法可以激活各种无环胺和环胺的伯和仲α -C-H 位点，从而实现高度区域和非对映选择性合成有价值的化合物α-氨基硼酸盐。该协议的实用性已通过其在结构复杂胺的后期硼酸化和胺的正式 C-H 芳基化反应中的应用得到证明。因此，预计这种操作简单、通用且实用的方法将在有机合成和药物发现中得到广泛应用。

  DOI：

  10.1016/j.chempr.2022.07.022
• 作为产物：
  描述：

  邻碘苯甲酰氯 、 4-(苯基甲基)-哌啶盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以85 %的产率得到1-(2-iodobenzoyl)-4-benzyl piperidine
  参考文献：
  名称：

  脂肪胺的一般和选择性金属自由基α-C-H硼化

  摘要：

  尽管最近取得了一些进展，但原料胺的选择性 C(sp 3 )–H 硼酸化仍然是一项艰巨的挑战。在此，我们开发了一种用于胺的α -C(sp 3 )–H 硼酸化的通用、温和、无光诱导过渡金属和强碱的方法。该协议具有区域选择性 1,5-氢原子转移过程，可使用市售的易于安装/移除的碘苯甲酰基自由基转移基团访问关键的α-氨基烷基自由基中间体。值得注意的是，这种通用、高效且操作简单的方法可以激活各种无环胺和环胺的伯和仲α -C-H 位点，从而实现高度区域和非对映选择性合成有价值的化合物α-氨基硼酸盐。该协议的实用性已通过其在结构复杂胺的后期硼酸化和胺的正式 C-H 芳基化反应中的应用得到证明。因此，预计这种操作简单、通用且实用的方法将在有机合成和药物发现中得到广泛应用。

  DOI：

  10.1016/j.chempr.2022.07.022

文献信息

• Inhibitors of p38-a kinase
  申请人：——

  公开号：US20020115671A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The invention is directed to prepare medicaments for treatment of and to methods to treat conditions mediated by kinase using compounds of the formula 1 wherein Ar 1 and Ph are limited to specific embodiments or wherein the compound of formula (3) is a compound set forth in FIGS. 1 A- 1 I.

  本发明涉及使用公式1中的化合物制备治疗药物以及治疗由激酶介导的疾病的方法，其中Ar1和Ph被限制为特定的实施方式，或者公式（3）中的化合物是在图1A-1I中列出的化合物。
• Photoinduced Remote Selective C(sp3)−H Alkylation Mediated by Cesium Formate
  作者：Vijay Kumar Simhadri、Rupam Sur、Veera Reddy Yatham

  DOI：10.1002/ejoc.202400490

  日期：2024.8.26

  Photoinduced cesium formate mediated remote selective C(sp3)−H alkylation of protected amines were developed under mild reaction conditions in absence of external photocatalyst. Preliminary mechanistic studies reveal that the cesium formate act as a source of carbon dioxide radical anion and hydrogen atom donor.

  在没有外部光催化剂的温和反应条件下，开发了光诱导甲酸铯介导的受保护胺的远程选择性C( sp 3 )−H烷基化。初步机理研究表明，甲酸铯是二氧化碳自由基阴离子和氢原子供体的来源。
• Copper-Catalyzed General and Selective α-C(sp³)–H Silylation of Amides via 1,5-Hydrogen Atom Transfer
  作者：Jialian Zheng、He Zhang、Sheng Kong、Yujiao Ma、Qianqian Du、Beibei Yi、Guozhu Zhang、Rui Guo

  DOI：10.1021/acscatal.3c05651

  日期：2024.2.2
• USE OF PIPERIDINES AND/OR PIPERAZINES AS INHIBITORS OF P38-ALPHA KINASE
  申请人：SCIOS INC.

  公开号：EP1107758A2

  公开（公告）日：2001-06-20
• ｐ３８−αキナーゼのインヒビター
  申请人：サイオス インコーポレイテッド

  公开号：JP2002523448A

  公开（公告）日：2002-07-30

  \n (57)【要約】\n本発明は、式（１）の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩あるいはそれらの薬学的組成物を使用して、キナーゼによって媒介される症状を処置する方法に関する。\n