5-氟-2-碘吡啶 | 159870-80-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟-2-碘吡啶
• 中文别名: 2-碘-5-氟吡啶
• 英文名称: 5-fluoro-2-iodopyridine
• CAS: 159870-80-1
• 化学式: C₅H₃FIN
• 分子量: 222.988
• InChiKey: SKKQNFJMWPLVDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  197℃
• 密度：
  2.046
• 闪点：
  73℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-2-碘吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 二异丙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-乙炔基-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  2-吡啶炔的高效合成及其在钴催化苯并环化反应中的应用

  摘要：

  2-吡啶取代的烯炔的钴催化苯环化以中等产率得到2,3-双(2-吡啶基)苯乙烯。与二溴甲烷以及二碘甲烷的反应以良好的产率生成相应的平面手性双吡啶鎓盐。另一方面，使用 RCHBr2 类型的试剂进行转化以提供非对映异构体产品，导致所需的转化率。然而，这些产品不能以纯形式获得。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338384
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟吡啶 在 copper(I) oxide 、 L-脯氨酸 、 potassium iodide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 30.0h， 以87%的产率得到5-氟-2-碘吡啶
  参考文献：
  名称：

  铜催化的芳基和杂芳基溴化物转化为相应的碘化物

  摘要：

  在这项研究中描述了一种合成芳基和杂芳基碘化物的有效方法。在铜催化剂的存在下，在温和的反应条件下，芳基和杂芳基溴化物与碘化钾的反应可以顺利进行，以令人满意的至优异的产率生产相应的碘化物。

  DOI：

  10.1016/j.cattod.2016.01.050

文献信息

• Lithium trihydroxy/triisopropoxy-2-pyridylborate salts (LTBS): synthesis, isolation, and use in modified Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions
  作者：Kuanchiang Chen、Richard Peterson、Shivanand K. Math、James B. LaMunyon、Charles A. Testa、Dustin R. Cefalo

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.06.145

  日期：2012.9

  and triisopropoxy 2-borate salts (LTBS) for use in modified Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions that can be produced in quantities greater than one hundred grams. Pyridyl LTBS provide a viable cross-coupling alternative to unstable 2-pyridylboronic acids, boronates, and trifluoroborate salt derivatives. We also demonstrate the synthesis and cross-coupling of shelf-stable LTBS reagents of other sp2-hybridized

  我们在本文中描述了可用于修饰的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的货架稳定，可分离且可表征的吡啶基锂三羟基和三异丙氧基2-硼酸盐（LTBS），其用量可大于100克。吡啶基LTBS为不稳定的2-吡啶基硼酸，硼酸盐和三氟硼酸盐衍生物提供了可行的交叉偶联选择。我们还证明了其他sp 2-杂化的含氮杂环，包括噻唑，吡嗪，喹啉和异喹啉杂环的货架稳定LTBS试剂的合成和交叉偶联。
• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES À CYSTÉINE DE TYPE CATHÉPSINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015123089A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

  这项发明涉及一类新型化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于对卡特普辛K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗需要抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。
• [EN] 4—(1H— IMIDAZOL— 5— YL) -1H-PYRROLO [2, 3-B] PYRIDINES FOR USE IN THE TREATMENT OF LEUKAEMIAS, LYMPHOMAS AND SOLID TUMORS<br/>[FR] 4-(1H-IMIDAZOL-5-YL)-1H-PYRROLO [2,3-B] PYRIDINES DESTINÉES À ÊTRE UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DE LEUCÉMIES, DE LYMPHOMES ET DE TUMEURS SOLIDES
  申请人：UNIV MASARYKOVA

  公开号：WO2019185631A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The present invention relates to novel 4-(1H-imidazol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds which are useful in the treatment of lymphomas, leukaemias, and solid tumors.

  本发明涉及一种新型的4-(1H-咪唑-5-基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶化合物，可用于治疗淋巴瘤、白血病和实体肿瘤。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022023340A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Compounds of formula (I), processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  化合物的公式(I)，其生产过程以及其作为药物的用途。
• [EN] SUBSTITUTED 1 H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 1H-PYRROLO [3,2-B] PYRIDINE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022023341A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Compounds of formula (I), processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  化合物的公式（I），其生产过程以及它们作为药物的用途。