Increased interest in the trifluoromethoxy group in organic synthesis and medicinal chemistry has induced a demand for new, selective, general, and faster methods applicable to natural products and highly functionalized compounds at a later stage of hit-to-lead campaigns. Applying pyrylium tetrafluoroborate, we have developed a mechanochemical protocol to selectively substitute the aromatic amino group
在有机合成和药物
化学中对三
氟甲氧基的兴趣日益增加,这引发了对适用于
天然产物和高度功能化化合物的新的、选择性的、通用的和更快的方法的需求,这些方法适用于“命中率”活动的后期阶段。应用 pyrylium tetrafluoroborate,我们开发了一种机械
化学方案,以选择性地用 OCF 3官能团取代芳族
氨基。我们方法的范围包括 31 个环取代
苯胺的例子,包括酰胺和
磺胺。以优异的产率获得了预期的 S N Ar 产品。所提出的简洁方法为制药行业开辟了通往新
化学空间的途径。