3-[(phenylmethoxy)methyl]-L-histidine | 84891-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-[(phenylmethoxy)methyl]-L-histidine
• 英文别名: 3-[(Benzyloxy)methyl]-L-histidine；(2S)-2-amino-3-[3-(phenylmethoxymethyl)imidazol-4-yl]propanoic acid
• CAS: 84891-17-8
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃O₃
• 分子量: 275.307
• InChiKey: JWXIWLPUSDWKST-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  90.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(phenylmethoxy)methyl]-L-histidine 、 2-苯基-乙烷磺酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 [(2-Phenylethyl)sulfonyl]-3-[(phenylmethoxy)-methyl]-L-histidine
  参考文献：
  名称：

  Diol sulfonamide and sulfinyl renin inhibitors

  摘要：

  式为##STR1##的化合物，其中Z为SO或SO.sub.2，具有抑制肾素活性的作用，并可用于治疗高血压和其他减少循环中抗肾素II水平有益的疾病。

  公开号：

  US05098924A1

文献信息

• Amino acid ester and amide renin inhibitors
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0181071A2

  公开（公告）日：1986-05-14

  Compounds of the formula wherein A is intervene in the conversion of angiotensinogen to angiotensin ll by inhibiting renin and thus are useful as anti-hypertensive agents.

  式中的化合物 其中 A 为 通过抑制肾素来干预血管紧张素原向血管紧张素 ll 的转化，因此可用作抗高血压药。
• 1,2-Hydroxy phosphonates and derivatives thereof
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0331105A2

  公开（公告）日：1989-09-06

  Compounds of the formula are disclosed. These compounds are inhibitors of renin and therefore useful as cardiovascular agents.

  公开了式 已公开。这些化合物是肾素的抑制剂，因此可用作心血管药物。
• Dihydroxy sulfonamide and sulfinamide renin inhibitors
  申请人：E.R. SQUIBB & SONS, INC.

  公开号：EP0452587A1

  公开（公告）日：1991-10-23

  Compounds of the formula wherein Z is SO or S02 possess renin inhibition activity and are useful in treating hypertension and other diseases where the reduction of the levels of circulating angiotensin II are beneficial.

  式中的化合物 其中 Z 是 SO 或 S02 的化合物具有肾素抑制活性，可用于治疗高血压和其他有利于降低循环中血管紧张素 II 水平的疾病。
• Renin Inhibitors
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：EP0473936A1

  公开（公告）日：1992-03-11

  Renin inhibiting compounds containing a single a-amino acid of the formula: wherein R1 is a phosphorus containing moiety, W is oxygen or NR3 and A is a moiety selected from those of the formula: wherein Z is O, S, SO, S02 and p is an integer from 1 to 2; and, when W is oxygen, R1 may be hydrogen and A may also be a moiety of the formula and analogs thereof which compounds inhibit the substrate-cleaving action of renin, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes for producing the compounds and methods of treating hypertension which employ the novel renin inhibitors.

  含有单一 a-氨基酸的肾素抑制化合物，其式如下 其中 R1 是含磷分子，W 是氧或 NR3，A 是选自式中的分子： 其中 Z 是 O、S、SO、S02，p 是 1 至 2 的整数；当 W 是氧时，R1 可以是氢，A 也可以是式中的分子 及其类似物，这些化合物可抑制肾素的底物清除作用；含有这些化合物的药物组合物；生产这些化合物的工艺；以及采用新型肾素抑制剂治疗高血压的方法。
• Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory diseases
  申请人：Protagonist Therapeutics, Inc.

  公开号：US11041000B2

  公开（公告）日：2021-06-22

  The present invention provides novel peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor, and related compositions and methods of using these peptide inhibitors to treat or prevent a variety of diseases and disorders, including inflammatory bowel diseases.

  本发明提供了白细胞介素-23 受体的新型多肽抑制剂，以及使用这些多肽抑制剂治疗或预防包括炎症性肠病在内的多种疾病和失调的相关组合物和方法。