5-氨基-2-吡啶磺酰胺 | 64356-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氨基-2-吡啶磺酰胺
• 中文别名: 5-氨基吡啶-2-磺酰胺
• 英文名称: 5-aminopyridine-2-sulfonamide
• CAS: 64356-57-6
• 化学式: C₅H₇N₃O₂S
• 分子量: 173.195
• InChiKey: SFCUESWCLXDTCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	N-(6-sulfamoylpyridin-3-yl)acetamide	98548-28-8	C7H9N3O3S	215.233

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基-2-吡啶磺酰胺 在 氯化亚锡 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 盐酸 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 5-hydrazino-2-pyridinesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Acetylene derivatives as anti-inflammatory/analgesic agents

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和Y的定义如规范中所述，以及含有它们的药物组合物及其药用。本发明的化合物在治疗或缓解炎症及其他与炎症相关的疾病方面具有用途，如关节炎、结肠癌和阿尔茨海默病等哺乳动物，最好是人类、狗、猫和家畜。

  公开号：

  US06506779B1
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰氨基-2-吡啶磺酰氯 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-氨基-2-吡啶磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  结合尾部和环状方法获得有效的和同工型选择性碳酸酐酶抑制剂：溶液和X射线晶体学研究

  摘要：

  5-（3-甲苯磺酰脲）吡啶-2-磺酰胺和4-甲苯磺酰苯磺酰胺（ts - SA）的区别仅在于CH被氮原子取代，但它们对金属酶碳酸酐酶的抑制特性却大不相同（CA，EC 4.2.1.1）。通过在两种化合物的人CA II加合物上进行X射线晶体学分析，这些差异已得到合理化。与所有磺酰胺一样，这两种化合物以去质子形式与酶活性位点的Zn（II）离子结合，并且它们的有机支架遍布整个腔，参与与氨基酸残基和水分子的许多相互作用。然而，与苯类似物相比，吡啶衍生物经历了杂环的倾斜，当与酶结合时，这导致两个支架的取向非常不同。该倾斜还导致来自第一抑制剂的吡啶环的碳原子与Thr200的OH部分之间的碰撞，从而导致吡啶相对于苯磺酰胺衍生物的有效抑制性质。的确，ts - SA是一种混杂的低纳摩尔抑制剂，占10种人（h）CA同种型中的7种，而吡啶磺酰胺仅是一种与肿瘤相关的hCA IX和XII的低纳摩尔抑制剂，对其他9种亚型

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2013.11.016

文献信息

• [EN] STRAD-BINDING AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE LIAISON À STRAD ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021155004A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Disclosed herein, inter alia, are compounds for binding STRAD pseudokinase and uses thereof.

  披露的内容包括，但不限于，用于结合STRAD假激酶的化合物及其用途。
• Pyrazole ether derivatives as anti-inflammatory/analgesic agents
  申请人：——

  公开号：US20020058681A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  The present invention relates to compounds of the formula 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , A, X and Y are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment or alleviation of inflammation and other inflammation associated disorders, such as arthritis, colon cancer, and Alzheimer's disease in mammals, preferably humans, dogs, cats and livestock animals.

  本发明涉及公式1中的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A、X和Y的定义如规范中所述，以及含有它们的药物组合物和它们的药用。本发明的化合物在治疗或缓解炎症和其他与炎症相关的疾病方面具有用处，如关节炎、结肠癌和阿尔茨海默病等哺乳动物，最好是人类、狗、猫和家畜动物。
• Sulfamoylheteroaryl pyrazole compounds as anti-inflammatory/analgesic agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20030144280A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  This invention relates to a compound of the formula: 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A and R 1 are each an optionally substituted 5 to 6-membered heteroaryl, wherein the heteroaryl is optionally fused to a carbocyclic ring or 5 to 6-heteroaryl; R 2 is NH 2 ; R 3 and R 4 are each hydrogen, halo, (C 1 -C 4 )alkyl optionally substituted with halo and the like; and X 1 to X 4 are each hydrogen, halo, hydroxy, (C 1 -C 4 )alkyl optionally substituted with halo and the like. These compounds have COX-2 inhibiting activity and thus useful for treating or preventing inflammation or other COX-2 related diseases.

  本发明涉及一个化合物，其结构式为1或其药学上可接受的盐，其中A和R1分别为可选择取代的5到6元杂环芳基，其中该杂环芳基可选择与碳环或5到6元杂环芳基融合；R2为NH2；R3和R4分别为氢、卤素、（C1-C4）烷基，可选择取代卤素等；X1至X4分别为氢、卤素、羟基、（C1-C4）烷基，可选择取代卤素等。这些化合物具有COX-2抑制活性，因此可用于治疗或预防炎症或其他与COX-2相关的疾病。
• CDK-inhibitory 2-heteroaryl-pyrimidines, their production and use as pharmaceutical agents
  申请人：Schering AG

  公开号：US20040063737A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  This invention relates to 2-heteroaryl-pyrimidine derivatives of general formula I as inhibitors of the cyclin-dependent kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

  本发明涉及通式I的2-杂环基嘧啶衍生物，该衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，其制备以及它们作为治疗各种疾病的药物的用途。
• Sulfamoylheleroaryl pyrazole compounds as anti-inflammatory/analgesic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06603008B1

  公开（公告）日：2003-08-05

  This invention relates to a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A and R1 are each an optionally substituted 5 to 6-membered heteroaryl, wherein the heteroaryl is optionally fused to a carbocyclic ring or 5 to 6-heteroaryl; R2 is NH2; R3 and R4 are each hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like; and X1 to X4 are each hydrogen, halo, hydroxy, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like. These compounds have COX-2 inhibiting activity and thus useful for treating or preventing inflammation or other COX-2 related diseases.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为：或其药学上可接受的盐，其中A和R1分别为可选择取代的5到6元杂环芳基，所述杂环芳基可选择与碳环或5到6元杂环芳基融合；R2为NH2；R3和R4分别为氢、卤素、（C1-C4）烷基，可选择取代卤素等；X1到X4分别为氢、卤素、羟基、（C1-C4）烷基，可选择取代卤素等。这些化合物具有COX-2抑制活性，因此可用于治疗或预防炎症或其他与COX-2相关的疾病。