N-[2-(2,4-dimethoxyanilino)-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]-2-phenylacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[2-(2,4-dimethoxyanilino)-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]-2-phenylacetamide
• 化学式: C₂₅H₂₅FN₂O₄
• 分子量: 436.5
• InChiKey: WNHPCCSEMVUNDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Inhibitors for GlyT-1
  申请人：Jolidon Synese

  公开号：US20080058331A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and X are as defined herein or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2,4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]-benzeneacetamide. The compounds are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

  本发明涉及以下式I的化合物其中R1、R2、R3、R4和X如本文所定义或其药学上可接受的酸盐，但不包括4-甲氧基-N-[2-氧代-2-(苯胺)乙基]-N-苯基苯甲酰胺，4-氯-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧乙基]-N-苯基苯甲酰胺，4-氯-N-[2-[5-氯-2-甲氧基苯)氨基]-2-氧乙基]-N-苯甲酰胺，4-甲基-N-[2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺，N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧乙基]-N-苯基苯甲酰胺，4-甲基-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧乙基]-N-苯基苯甲酰胺，4-氯-N-(2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺和N-[2-[(2,4-二甲氧基苯基)氨基]-2-氧乙基]-N-[(2-氟苯基)甲基]-苯乙酰胺。这些化合物在治疗神经和神经精神障碍方面是有用的。
• INHIBITORS FOR GLYT-1
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2069286A1

  公开（公告）日：2009-06-17
• US7589089B2
  申请人：——

  公开号：US7589089B2

  公开（公告）日：2009-09-15
• [EN] INHIBITORS FOR GLYT-1<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYT-1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2008025694A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  [EN] The present invention relates to compounds of the general formula I wherein R¹ is lower alkyl, aryl or heteroaryl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, amino, di-lower alkyl amino or morpholinyl; R² is lower alkyl, -(CH₂)n-aryl, -(CH₂)n-heteroaryl or -(CH₂)n-cycloalkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, cyano, or lower alkoxy; R³ is hydrogen or lower alkyl; R⁴ is aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is aromatic in nature, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl; X is a bond or -OCH₂-; n is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2, 4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]- benzeneacetamide. and to their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R¹ est un alkyle inférieur, un aryle ou un hétéroaryle, l'aryle et l'hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un halogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un alkyle inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un alcoxy inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un cyano, un amino, un di-alkyle inférieur amino ou un morpholinyle; R² est un alkyle inférieur, un -(CH₂)n-aryle, un -(CH₂)n-hétéroaryle ou un -(CH₂)n-cycloalkyle, les groupes aryle ou hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle inférieur, un cyano et un alcoxy inférieur; R³ est un hydrogène ou un alkyle inférieur; R⁴ est un aryle ou un hétéroaryle, au moins un noyau étant de nature aromatique, l'aryle et l'hétéroaryle étant facultativement porteurs d'une substitution par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle inférieur porteur d'une substitution par un halogène, un alcoxy inférieur porteur d'une substitution par un halogène et un alkyle inférieur; X représente une liaison ou -OCH₂-; n est 0, 1 ou 2; ou des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, à l'exception du 4-méthoxy-N-[2-oxo-2-(phénylamino)éthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-méthoxyphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-benzamide, du 4-méthyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophényl)amino]éthyl]-N-benzamide, du N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-méthyl-N-[2-[(4-méthylphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-phényl-benzamide, du 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophényl)amino]éthyl]-N-benzamide et du N-[2-[(2,4-diméthoxyphényl)amino]-2-oxoéthyl]-N-[(2-fluorophényl)méthyl]- benzène acétamide. L'invention concerne également l'utilisation desdits composés pour le traitement de troubles neurologiques et neuropsychiatriques.