hexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole hydrochloride | 60889-33-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡咯
• 英文名称: hexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole hydrochloride
• 英文别名: 3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole;hydrochloride
• CAS: 60889-33-0
• 化学式: C₆H₁₁NO*ClH
• 分子量: 149.62
• InChiKey: AZDCBNXQNYXXEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.27
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  hexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole hydrochloride 在 吡啶 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 N5-[2-(1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]pyrrol-5-yl)-3-chlorophenyl]-N2,N2-dimethylthiophene-2,5-disulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONANILIDE AND BENZYLSULFONYL DERIVATIVES, AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONANILIDE ET BENZYLSULFONYLE, ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  这项发明提供了新型磺胺苯胺和苯基磺酰衍生物，以及其制备和使用的组合物和方法，可用于治疗与TRPML活性相关的各种疾病和紊乱，如溶酶体贮积症、肌肉营养不良、与年龄相关的常见神经退行性疾病、氧化应激或与活性氧（ROS）相关的疾病以及衰老。

  公开号：

  WO2022076383A1
• 作为产物：
  描述：

  365-苄基六氢-1H-呋喃[34-c]吡咯 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 以81 %的产率得到hexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULAR CD73 ANTAGONIST AND USE THEREOF
  [FR] ANTAGONISTE DE CD73 DE PETITE MASSE MOLÉCULAIRE ET SON UTILISATION
  [ZH] 小分子CD73拮抗剂及其用途

  摘要：

  公开了一种式(I)的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、共晶或氘代物，或含它们的药物组合物，及其作为CD73拮抗剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)中各基团与说明书定义一致。

  公开号：

  WO2022237747A1

文献信息

• [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012027261A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。
• [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF<br/>[FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TENAYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127643A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided herein are compounds identified as inhibitors of HDAC6 activity that can be used to treat various diseases and disorders.

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。
• PD-1/PD-L1小分子抑制剂及其在药物中的应用
  申请人：东莞市东阳光新药研发有限公司

  公开号：CN111793077B

  公开（公告）日：2023-08-04

  本发明属于药物领域，涉及PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂及其在药物中的应用。具体地，本发明提供了PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂，其为如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药；本发明还提供了式(I)所示化合物的制备方法、包含式(I)所示化合物的药物组合物和它们在制备、预防或治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关疾病的药物中的用途。
• Discovery of new thieno[2,3-d]pyrimidine and thiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives as orally active phosphoinositide 3-kinase inhibitors
  作者：Yan Sun、Rong Fu、Songwen Lin、Jingbo Zhang、Ming Ji、Yan Zhang、Deyu Wu、Kehui Zhang、Hua Tian、Mingyi Zhang、Li Sheng、Yan Li、Jing Jin、Xiaoguang Chen、Heng Xu

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115890

  日期：2021.1

  carbons together with scaffold hopping, we designed and synthesized two new series of thieno[2,3-d]pyrimidine and thiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives for use as PI3K inhibitors. Our structure–activity relationship studies led to the identification of thieno[2,3-d]pyrimidine 6a and thiazolo[5,4-d]pyrimidine 7a, which exhibited remarkable nanomolar PI3K potency, good antiproliferative activity, favorable

  由于PI3K信号异常是许多类型癌症的特征，因此口服活性PI3K抑制剂的开发对于靶向癌症治疗具有重要意义。通过整合降低芳族特性/增加sp 3碳含量的策略以及支架跳跃，我们设计并合成了两个新系列的噻吩并[2,3-d]嘧啶和噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物。作为PI3K抑制剂。我们的结构-活性关系研究导致了噻吩并[2,3-d]嘧啶6a和噻唑并[5,4-d]嘧啶7a的鉴定，其表现出显着的纳摩尔PI3K效力，良好的抗增殖活性，良好的药代动力学特性和显着的体内抗癌功效。值得注意的是，与噻吩并[2,3-d]嘧啶6a相比，噻唑并[5,4-d]嘧啶7a具有更好的抗癌活性和类药物特性，值得进一步临床前评估其在癌症治疗中的用途。
• Hexahydro-1H-furo(3,4-c) pyrrole compounds for treating pain
  申请人：ICI United States Inc.

  公开号：US03975532A1

  公开（公告）日：1976-08-17

  Diclosed are compounds, having the following general formula, which are useful as analgesics and/or anti-inflammatory agents in living animals ##SPC1## Wherein R is a radical selected from the group consisting of hydrogen, aryl, alkenyl, aralkyl, halogen-substituted aralkyl, hydroxyl-substituted alkyl, arylsulfonyl, alicyclic, aroyl, alkylene dicarbonyl hexahydro-1H-furo (3,4-c)pyrrole, alkanoyl, arylene dicarbonyl hexahydro-1H-furo(3,4-c)pyrrole, halogen-substituted aroyl, arylethanoyl, halogen-substituted arylalkanoyl, halogen-substituted phenoxyalkanoyl, heteroaroyl, haloalkyl-substituted aroyl, alkyl-substituted aroyl, monoalkoxy-substituted aroyl, arylalkenoyl, hexahydrobenzoyl, alkanoyloxy-substituted aroyl, hydroxyl-substituted aroyl, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof.

  披露了具有以下一般公式的化合物，这些化合物在活体动物中作为镇痛剂和/或抗炎药物是有用的 ##SPC1## 其中R是从氢、芳基、烯基、芳基烷基、卤素取代的芳基烷基、羟基取代的烷基、芳基磺酰基、脂环、芳酰基、烷基二酰己氢-1H-呋喃(3,4-c)吡咯、烷酰基、芳基二酰己氢-1H-呋喃(3,4-c)吡咯、卤素取代的芳酰基、芳基乙酰基、卤素取代的芳基烷酰基、卤素取代的苯氧基烷酰基、杂环芳酰基、卤代烷基取代的芳酰基、烷基取代的芳酰基、单烷氧基取代的芳酰基、芳基烯酰基、己氢苯甲酰基、烷酰氧基取代的芳酰基、羟基取代的芳酰基以及其药理学上可接受的酸盐。