5-氯-2-羟基苯磺酰氯 | 25319-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-氯-2-羟基苯磺酰氯
• 英文名称: 5-chloro-2-hydroxybenzenesulfonyl chloride
• 英文别名: 5-Chlor-2-hydroxybenzolsulfonylchlorid；3-Chlor-6-hydroxy-benzolsulfochlorid；2-hydroxy-5-chlorobenzene sulfonyl chloride
• CAS: 25319-95-3
• 化学式: C₆H₄Cl₂O₃S
• mdl: MFCD18393151
• 分子量: 227.068
• InChiKey: ZFZMINYPHAEJGW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  346.4±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.663±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四氢吡咯 、 5-氯-2-羟基苯磺酰氯 在 ice 、 甲苯 、 盐酸 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 正己烷 、 二氯甲烷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 以to yield the title compound (1.92 g), m.p. 101-102° C.的产率得到2-hydroxy-5-chlorobenzene sulfonyl pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME

  摘要：

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征、中枢神经系统疾病以及与过度糖皮质激素相关的疾病和病症中的应用。

  公开号：

  US20150065508A1
• 作为产物：
  描述：

  对氯苯酚 在 氯磺酸 作用下， 生成 5-氯-2-羟基苯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  用于抗 SARS-CoV-2 的氯硝柳胺类似物的合成、细胞毒性和药代动力学评价

  摘要：

  氯硝柳胺是一种口服驱虫药，可通过自噬诱导抑制 SARS-CoV-2 病毒复制，但高细胞毒性和口服生物利用度差限制了其应用。设计并合成了 23 种氯硝柳胺类似物，其中化合物21被发现具有最佳的抗 SARS-CoV-2 功效（EC 50  = 1.00 μM，持续 24 小时），细胞毒性较低（CC 50  = 4.73 μM，持续 48 小时），更好的药代动力学，并且在小鼠的亚急性毒性研究中也具有良好的耐受性。为了进一步改善21的药代动力学，已经合成了三种前药。24的药代动力学表明其具有进一步研究的潜力（AUC最后是化合物的 3 倍21)。Western blot实验表明，化合物21可以下调Vero-E6细胞中SKP2的表达并增加BECN1的水平，表明21的抗病毒机制与调节宿主细胞的自噬过程有关。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115320

文献信息

• CHEMICAL MODULATORS OF IMMUNE CHECKPOINTS AND THERAPEUTIC USE
  申请人：Duke University

  公开号：US20170190675A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Compounds and pharmaceutical compositions that down-regulate immune checkpoints such as PD-1, PD-L1 and CTLA-4 are provided. Also provided are methods of treating a disease by down-regulating immune checkpoints such as PD-1, PD-L1 and CTLA-4. The methods are useful for treating cancer and viral infection in a subject.

  提供了下调免疫检查点如PD-1、PD-L1和CTLA-4的化合物和药物组合物。还提供了通过下调免疫检查点如PD-1、PD-L1和CTLA-4来治疗疾病的方法。这些方法对于治疗受试者的癌症和病毒感染是有用的。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US07855308B2

  公开（公告）日：2010-12-21

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及一类抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明进一步涉及使用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和情况。
• INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Bitner R. Scott

  公开号：US20130045978A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合症、中枢神经系统疾病以及与过度糖皮质激素相关的疾病和状况中的应用。
• Composition comprising 6-methyl-3,4dihydro-1,2,3-oxathiazin-4-one-2,2-dioxide, its salts, preparation thereof and uses therefor
  申请人：——

  公开号：US20030065172A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  Acesulfame-K is a widely used sweetener in food and beverage. It is prepared by using the substituted sodium phenoxide or substituted phenol as the starting substance to synthesize the following three intermediates: a substituted phenoxide sulfonylchloride(I), a substituted phenoxide sulfonylamide(II) and an acetoacetamide-N-sulfonyl-substituted phenoxide(III). Particularly, II was prepared by using the liquid or gaseous ammonia to react with I under the action of some catalysts in a reaction column. III was prepared by using II to react with diketene. Acesulfame-K was prepared by ring-closure in III with methanol solution of KOH or K 2 CO 3 .

  阿斯巴甜K是食品和饮料中广泛使用的甜味剂。它是通过使用取代的苯酚钠或取代的苯酚作为起始物质来合成以下三种中间体制备的：取代的苯酚磺酰氯(I)、取代的苯酚磺酰胺(II)和乙酰乙酰胺-N-磺酰基取代苯酚(III)。特别是，II是通过在反应柱中使用液态或气态氨在一些催化剂的作用下与I反应制备的。III是通过使用II与二酮反应制备的。阿斯巴甜K是通过在III中使用氢氧化钾或碳酸钾的甲醇溶液进行环合制备的。
• Chemical modulators of immune checkpoints and therapeutic use
  申请人：Duke University

  公开号：US10189797B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  Compounds and pharmaceutical compositions that down-regulate immune checkpoints such as PD-1, PD-L1 and CTLA-4 are provided. Also provided are methods of treating a disease by down-regulating immune checkpoints such as PD-1, PD-L1 and CTLA-4. The methods are useful for treating cancer and viral infection in a subject.

  提供了下调免疫检查点如 PD-1、PD-L1 和 CTLA-4 的化合物和药物组合物。还提供了通过下调免疫检查点如 PD-1、PD-L1 和 CTLA-4 来治疗疾病的方法。这些方法可用于治疗受试者的癌症和病毒感染。