Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
申请人:Dr. Karl Thomae GmbH
公开号:EP0053693A1
公开(公告)日:1982-06-16
Beschrieben werden neue Penicilline der allgemeinen Formel
in der A die Phenyl-, 4-Hydroxyphenyl-, 2-Thienyl- oder 3,4-Dihydroxyphenylgruppe bedeutet und R folgende Bedeutungen besitzt:
a) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIa
in der R, und/oder R1 die Methylmercapto- oder die Aminogruppe bedeuten,
b) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIb
in der Z' für -0-, -S- oder =NR3 steht, R3 ein Wasserstoffatom oder eine, gegebenenfalls durch eine Hydroxylgruppe substituierte Alkylgruppe, R4 ein Wasserstoffatom, die Hydroxy-, Hydroxymethyl- oder Methylgruppe und n die Zahlen 2, 3 oder 4 darstellen,
c) eine Gruppe der allgemeinen Formel
in der Y die Gruppen -SO2-NH-, -SO- oder -SO2- und eine niedere Alkylengruppe und X eine Hydroxy-, Aminocarbonyl-, Aminosulfonyl-, Formylamino-, Acetylamino-, Amino-, Methylsulfinyl-, Methylsulfonyl- oder eine Aminocarbonsäuregruppe der Formel -CH(NH2)COOH sein können oder worin -Y-Z-X die Gruppen
oder -SO-CH2-CHOH-CH2OH bedeutet und ihre physiologisch verträglichen Salze mit anorganischen oder organischen Basen.
Die Verbindungen der allgemeinen Formel I wirken sowohl gegen grampositive als auch besonders gegen gramnegative Bakterien und zeigen ein breites Wirkungsspektrum.
通式如下的新青霉素
其中 A 表示苯基、4-羟基苯基、2-噻吩基或 3,4-二羟基苯基,R 具有以下含义:
a) 通式 IIa 的基团
其中 R 和/或 R1 表示甲基巯基或氨基、
b) 通式 IIb 的基团
其中 Z'代表-0-、-S-或=NR3,R3 代表氢原子或任选被羟基取代的烷基,R4 代表氢原子、羟基、羟甲基或甲基,n 代表数字 2、3 或 4、
c) 通式如下的基团
其中 Y 可以是-SO2-NH-、-SO-或-SO2-和低级烯基,X 是羟基、氨基羰基、氨基磺酰基、甲酰氨基、乙酰氨基、氨基、甲亚磺酰基、甲磺酰基或式 -CH(NH2)COOH 的氨基甲酸酯基团,或其中 -Y-Z-X 是以下基团
或-SO-CH2-CHOH-CH2OH,以及它们与无机或有机碱的生理相容盐。
通式 I 的化合物对革兰氏阳性菌,特别是革兰氏阴性菌都有效,而且活性范围广。