1-(3-nitrophenyl)-3-(pyridin-3-ylmethyl)pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | 152815-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 1-(3-nitrophenyl)-3-(pyridin-3-ylmethyl)pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 1-(3-nitrophenyl)-3-(3-pyridylmethyl)pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione；1-(3-Nitrophenyl)-3-(pyridin-3-ylmethyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 152815-02-6
• 化学式: C₁₉H₁₃N₅O₄
• 分子量: 375.343
• InChiKey: GMQNXISAYIRAFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3,5-二溴-2-羟基苯基)亚甲基-腙 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 1-(3-nitrophenyl)-3-(pyridin-3-ylmethyl)pyrido[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  Optionally substituted pyrido[2,3-d]pyridine-2,4(1H,3H)-diones and

  摘要：

  本发明涉及可选择地取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或可选择地取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H,3H)-酮，即化合物的化学式I：##STR1## 其中：Y为--CH.sub.2--或--C(O)--；R.sup.1为氢或--(CH.sub.2).sub.n--R.sup.7，其中：R.sup.7为芳基或杂环芳基，n为1或2，但当Y为--C(O)--时，R.sup.7为杂环芳基；而R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5和R.sup.6为氢，或其中一个选自较低的烷基、卤素、羧基、甲氧羰基、氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、甲基羰基、甲硫基、甲基亚硫基、甲基砜基、羟甲基、氨基、三氟甲基、氰基或硝基；或R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5独立地选自氢、较低的烷基、硝基、氯、氟、甲氧羰基或甲基羰基，但至少有一个为氢，而R.sup.6为氢；或其药学上可接受的酯、醚或盐。

  公开号：

  US05264437A1

文献信息

• Pyrido¬2,3-d|pyrimidine derivatives as phosphodiesterase inhibitors
  申请人：Roche Palo Alto LLC

  公开号：EP1770093A1

  公开（公告）日：2007-04-04

  The present invention relates to optionally substituted pyrido-[2,3-d]-pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones or optionally substituted pyrido-[2,3-d]-pyrimidine-2(1H,3H)-ones, particularly to 1-(optionally substituted) phenyl-3-(optionally substituted heteroarylalkyl or arylalkyl)-pyrido-[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones and pyrido-[2,3-d]-pyrimidine-2(1H,3H)-ones, useful as anti-inflammatory agents, immunosuppressive agents, anti-allograft rejection agents, anti-graft-vs-host disease agents, anti-allergic agents (e.g., asthma, rhinitis and atopic dermatitis), anti-autoimmune agents or analgetic agents, to their precursors, to their preparation and to pharmaceutical compositions using the compounds of the invention.

  本发明涉及任选取代的吡啶-[2,3-d]-嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或任选取代的吡啶-[2,3-d]-嘧啶-2(1H,3H)-酮，特别是 1-(任选取代的)苯基-3-(任选取代的杂芳基或芳烷基)-吡啶-[2、3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮和吡啶-[2,3-d]嘧啶-2(1H,3H)-酮，可用作抗炎剂、免疫抑制剂、抗移植物排斥剂、抗移植物抗宿主病剂、抗过敏剂（如g.,哮喘、鼻炎和特应性皮炎）、抗自身免疫剂或镇痛剂，以及它们的前体、制备方法和使用本发明化合物的药物组合物。
• Methods of inducing ovulation using a non-polypeptide camp level modulator
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：EP1908463A2

  公开（公告）日：2008-04-09

  The present invention relates to methods of inducing ovulation in a female host comprising the administration of a non-polypeptide cyclic adenosine monophosphate (cAMP) level modulator to the female host. In another aspect, the invention provides for specific administration of the phosphodiesterase inhibitor prior to the luteal phase of the host's ovulatory cycle. Preferred non-polypeptide cAMP level modulator include phosphodiesterase inhibitors, particularly inhibitors of phosphodiesterase 4 isoforms.

  本发明涉及诱导雌性宿主排卵的方法，包括向雌性宿主施用非多肽环磷酸腺苷（cAMP）水平调节剂。在另一方面，本发明提供了在宿主排卵周期的黄体期之前特异性给药磷酸二酯酶抑制剂的方法。优选的非多肽cAMP水平调节剂包括磷酸二酯酶抑制剂，特别是磷酸二酯酶4同工酶抑制剂。
• Methods of inducing ovulation
  申请人：——

  公开号：US20020103106A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The present invention relates to methods of inducing ovulation in a female host comprising the administration of a non-polypeptide cyclic adenosine monophosphate (cAMP) level modulator to the female host. In another aspect, the invention provides for specific administration of the phosphodiesterase inhibitor prior to the luteal phase of the host's ovulatory cycle. Preferred non-polypeptide cAMP level modulator include phosphodiesterase inhibitors, particularly inhibitors of phosphodiesterase 4 isoforms.

  本发明涉及诱导雌性宿主排卵的方法，包括向雌性宿主施用非多肽环磷酸腺苷（cAMP）水平调节剂。在另一方面，本发明提供了在宿主排卵周期的黄体期之前特异性给药磷酸二酯酶抑制剂的方法。优选的非多肽cAMP水平调节剂包括磷酸二酯酶抑制剂，特别是磷酸二酯酶4同工酶抑制剂。
• METHODS OF INDUCING OVULATION-USING A NON-POLYPEPTIDE CAMP LEVEL MODULATOR
  申请人：Applied Research Systems ARS Holding N.V.

  公开号：EP1463493A1

  公开（公告）日：2004-10-06
• 非ポリペプチドｃＡＭＰレベル調節剤を使用する排卵誘発方法
  申请人：アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ

  公开号：JP4532115B2

  公开（公告）日：2005-06-09