N-benzyl-2-nitro-6-methylbenzamide | 120275-74-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-2-nitro-6-methylbenzamide
• 英文别名: N-benzyl-2-methyl-6-nitrobenzamide
• CAS: 120275-74-3
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₃
• 分子量: 270.288
• InChiKey: ZUQREPOTMKCPKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyl-2-nitro-6-methylbenzamide 在 palladium 10% on activated carbon 吡啶 、 五氯化磷 、 氢气 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 244.5h， 生成 N-[3-methyl-2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS DE TÉTRAZOLE ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文介绍了四唑化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种四唑化合物的制药组合物和方法。这些化合物被认为对甲硫氨酰基氨肽酶2具有活性。

  公开号：

  WO2012103333A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-6-硝基苯甲酸 、 苄胺 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-benzyl-2-nitro-6-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS DE TÉTRAZOLE ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文介绍了四唑化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种四唑化合物的制药组合物和方法。这些化合物被认为对甲硫氨酰基氨肽酶2具有活性。

  公开号：

  WO2012103333A1

文献信息

• Therapeutic preparations containing indazole derivatives
  申请人：ICI Pharma

  公开号：US05173496A1

  公开（公告）日：1992-12-22

  The invention concerns pharmaceutical compositions containing a 1,2-dihydro-3H-indazol-3-one derivative of the formula I ##STR1## wherein Ra is hydrogen, halogeno, nitro, hydroxy, (2-6C)alkanoyloxy, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, fluoro-(1-4C)alkyl, (2-6C)alkanoyl, amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-4C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoylamino or hydroxy-(1-6C)alkyl; Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; and Y is a group of the formula --A.sup.1 --X--A.sup.2 --Q in which A.sup.1 is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene, or A.sup.1 is phenylene; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl, imino, (1-6C)alkylimino, (1-6C)alkanoylimino, iminocarbonyl or phenylene, or X is a direct link to A.sup.2 ; A.sup.2 is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene or (3-6C)alkynylene or A.sup.2 is cyclo(3-6C)alkylene or is a direct link to Q, or the group --A.sup.1 --X--A.sup.2 -- is a direct link to Q; or Y is (2-10)alkyl, (3-10C)alkenyl or (3-6C)alkynyl; and Q is aryl or heteroaryl. The invention also provides novel 1,2-dihydro-3H-indazol-3-ones, processes for their production and the use of 1,2-dihydro-3H-indazol-3-ones for the manufacture of medicaments for the treatment of various allergic and inflammatory diseases.

  该发明涉及含有式I的1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物的药物组合物 其中Ra为氢，卤素，硝基，羟基，（2-6C）烷酰氧基，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，氟代（1-4C）烷基，（2-6C）烷酰基，氨基，（1-6C）烷基氨基，二-[(1-4C）烷基]氨基，（2-6C）烷酰氨基或羟基（1-6C）烷基；Rb为氢，卤素，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基；Y为式--A.sup.1 --X--A.sup.2 --Q的基团，其中A.sup.1为（1-6C）烷基，（3-6C）烯基，（3-6C）炔基或环（3-6C）烷基，或A.sup.1为苯基；X为氧，硫，亚硫基，砜基，亚砜基，亚胺基，（1-6C）烷基亚胺基，（1-6C）烷酰亚胺基，亚氨基甲酰基或苯基，或X为与A.sup.2的直接连接；A.sup.2为（1-6C）烷基，（3-6C）烯基或（3-6C）炔基，或A.sup.2为环（3-6C）烷基或与Q的直接连接，或基团--A.sup.1 --X--A.sup.2 --为与Q的直接连接；或Y为（2-10）烷基，（3-10C）烯基或（3-6C）炔基；Q为芳基或杂芳基。该发明还提供了新型1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮，其生产工艺以及用于制备治疗各种过敏和炎症性疾病药物的1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮的用途。
• TETRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Dyke Hazel Joan

  公开号：US20130331420A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Described herein are tetrazole compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tetrazole compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文描述了四唑化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）方面的应用。提供了制备各种四唑化合物的制药组合物和方法。这些化合物被认为具有对甲硫氨酰基氨肽酶2的活性。
• Tetrazole compounds and methods of making and using same
  申请人：Dyke Hazel Joan

  公开号：US09321740B2

  公开（公告）日：2016-04-26

  Described herein are tetrazole compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tetrazole compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文描述了四唑化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种四唑化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为具有针对甲硫氨酸氨肽酶2的活性。
• Therapeutic preparations
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0284174A1

  公开（公告）日：1988-09-28

  The invention concerns pharmaceutical compositions containing a 1,2-dihydro-3H-indazol-3-one derivative of the formula I wherein Ra is hydrogen, halogeno, nitro, hydroxy, (2-6C)alkanoyloxy, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, fluoro-(1-4C)alkyl, (2-6C)alkanoyl, amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-4C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoylamino or hydroxy-­(1-6C)alkyl; Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; and Y is a group of the formula -A¹-X-A²-Q in which A¹ is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene, or A¹ is phenylene; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl, imino, (1-­6C)alkylimino, (1-6C)alkanoylimino, iminocarbonyl or phenylene, or X is a direct link to A²; A² is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene or (3-­6C)alkynylene or A² is cyclo(3-6C)alkylene or is a direct link to Q, or the group A¹-X-A² is a direct link to Q; or Y is (2-10)alkyl, (3-­10C)alkenyl or (3-6C)alkynyl; and Q is aryl or heteroaryl. The invention also provides novel 1,2-dihydro-3H-indazol-3-­ones, processes for their production and the use of 1,2-dihydro-3H-­indazol-3-one for the manufacture of medicaments for the treatment of various allergic and inflammatory diseases.

  本发明涉及含有式 I 的 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物的药物组合物 其中Ra是氢、卤素、硝基、羟基、(2-6C)烷酰氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、氟-(1-4C)烷基、(2-6C)烷酰基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、(2-6C)烷酰氨基或羟基-(1-6C)烷基；Rb 是氢、卤素、(1-6C)烷基或 (1-6C)烷氧基；以及 Y 是式 -A¹-X-A²-Q 的基团，其中 A¹ 是 (1-6C)亚烷基、(3-6C)烯基、(3-6C)炔基或环(3-6C)亚烷基，或 A¹ 是亚苯基；X 是氧基、硫代、亚砜基、磺酰基、亚氨基、(1-6C)烷基亚氨基、(1-6C)烷酰亚氨基、亚氨基羰基或亚苯基，或 X 是与 A² 的直接连接；A²是(1-6C)亚烷基、(3-6C)亚烯基或(3-6C)亚炔基，或A²是环(3-6C)亚烷基，或与Q直接相连，或基团A¹-X-A²与Q直接相连；或Y是(2-10)烷基、(3-10C)亚烯基或(3-6C)亚炔基；且Q是芳基或杂芳基。 本发明还提供了新型 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮、其生产工艺以及 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮用于制造治疗各种过敏性和炎症性疾病的药物。
• US5173496A
  申请人：——

  公开号：US5173496A

  公开（公告）日：1992-12-22