(1-hydroxy-2-morpholinoethyl)sulfonyloxysodium | 1193385-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (1-hydroxy-2-morpholinoethyl)sulfonyloxysodium
• 英文别名: sodium 1-hydroxy-2-morpholin-4-yl-ethanesulfonate；Sodium 1-hydroxy-2-morpholin-4-yl-ethanesulfonate；sodium;1-hydroxy-2-morpholin-4-ylethanesulfonate
• CAS: 1193385-28-2
• 化学式: C₆H₁₂NO₅S*Na
• 分子量: 233.221
• InChiKey: GUOVPUQZTOCQCJ-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.81
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  98.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-hydroxy-2-morpholinoethyl)sulfonyloxysodium 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (E)-4-morpholinobut-2-enoic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF KRAS
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION CIBLÉE DE KRAS

  摘要：

  本发明描述了双功能化合物，其可用作Kirsten ras肉瘤蛋白（KRas或KRAS）的调节剂。特别是，本公开的杂双功能化合物在一端包含一个与Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶结合的部分，在另一端包含一个与KRas结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本发明公开的杂双功能化合物展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可通过本发明公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白异常调节引起的疾病或失调。

  公开号：

  WO2021207172A1
• 作为产物：
  描述：

  (9CI)-2,3,4,5-四氢-1-丙基-1H-1-苯氮杂卓-7,8-二醇 在 盐酸 、 sodium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以51%的产率得到(1-hydroxy-2-morpholinoethyl)sulfonyloxysodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF KRAS
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION CIBLÉE DE KRAS

  摘要：

  本发明描述了双功能化合物，其可用作Kirsten ras肉瘤蛋白（KRas或KRAS）的调节剂。特别是，本公开的杂双功能化合物在一端包含一个与Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶结合的部分，在另一端包含一个与KRas结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本发明公开的杂双功能化合物展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可通过本发明公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白异常调节引起的疾病或失调。

  公开号：

  WO2021207172A1

文献信息

• [EN] BENZOIMIDAZOLES AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] BENZOIMIDAZOLES COMME INHIBITEURS DE LA PROLYL HYDROXYLASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009134750A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention is directed to benzoimidazole compounds of the formula (1) and enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions modulated by prolyl hydroxylase activity.

  本发明涉及公式（1）的苯并咪唑化合物及其对映体、二对映体、消旋体和药学上可接受的盐。本发明的化合物在制药组合物和治疗由脯氨酸羟化酶活性调节的疾病状态、紊乱和条件的方法中是有用的。
• BENZOIMIDAZOLES AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS
  申请人：Hocutt Frances Meredith

  公开号：US20110046132A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention is directed to benzoimidazole compounds of the formula (1) and enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions modulated by prolyl hydroxylase activity.

  本发明涉及公式（1）的苯并咪唑化合物及其对映体、二对映异构体、外消旋体和药学上可接受的盐。本发明化合物在制药组合物和治疗疾病状态、紊乱和通过脯氨酸羟化酶活性调节的疾病条件的方法中是有用的。
• Benzoimidazoles as prolyl hydroxylase inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US08865713B2

  公开（公告）日：2014-10-21

  The present invention is directed to benzoimidazole compounds of the formula: and enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions modulated by prolyl hydroxylase activity.

  本发明涉及公式如下的苯并咪唑化合物：以及其对映体、二对映异构体、外消旋体和药学上可接受的盐。本发明的化合物在制备药物组合物和治疗由脯氨酸羟化酶活性调节的疾病状态、疾病和情况的方法中是有用的。
• US20140256722A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8759345B2
  申请人：——

  公开号：US8759345B2

  公开（公告）日：2014-06-24