5-溴-2-(甲氧基羰基氨基)吡啶 | 207922-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-2-(甲氧基羰基氨基)吡啶
• 中文别名: 5-溴-2-(甲氧羰基氨基)吡啶
• 英文名称: methyl (5-bromopyridin-2-yl)carbamate
• 英文别名: methyl N-(5-bromopyridin-2-yl)carbamate
• CAS: 207922-56-3
• 化学式: C₇H₇BrN₂O₂
• mdl: MFCD00739213
• 分子量: 231.049
• InChiKey: XYBRWUNZRUBCGY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  249.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.670±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-(甲氧基羰基氨基)吡啶 、 三(邻甲基苯基)磷 在 palladium diacetate 三乙胺 作用下， 以 乙烯 、 乙腈 为溶剂， 以0.759 g (58%)的产率得到N-(5-vinyl-pyridin-2-yl)-carbamic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Process for substituted pyridines

  摘要：

  这项发明涉及制备化合物(I)的过程以及制备化合物的某些中间体的过程，其中R1为硝基、氨基或保护氨基；R2为H、氟、氯、三氟甲基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)氧基、氨基或保护氨基；X1为OH或适当的离去基团，在该过程中使用。该发明还涉及化合物(II)的新颖化合物。

  公开号：

  US06291489B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 三氟化硼乙醚 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-溴-2-(甲氧基羰基氨基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  2-氨基戊烯N-氧化物的串联缩合/重排反应用于合成杂芳基氨基甲酸酯

  摘要：

  通过2-氨基戊烯N-氧化物的串联缩合/重排反应，开发了一种氨基甲酸杂芳基酯的新方法。发达的反应适用于五元和六元杂环，并通过2-氨基戊烯N-氧化物与原甲酸三甲酯的缩合反应进行，然后进行分子内N-氧化物氧转移。对于五元戊烯氮氧化物（呋喃喃），分子内的重排由氰化物阴离子催化，而对于六元戊烯氮氧化物（嗪），路易斯酸催化就足够了。所开发的方案的特征在于操作简单和高效率，从而以良好和高收率得到氨基甲酰基衍生物。

  DOI：

  10.1002/adsc.201800407

文献信息

• Chloroformate Free, Scalable Approach for the Synthesis of Organic Carbamates and Their Alkylation
  作者：Mukesh P. Shewalkar、Ramakrishna R. Rao、Veerbhadra Reddy、Sunil N. Darandale、Devanand B. Shinde

  DOI：10.2174/157017813805077280

  日期：2013.1.1

  A convenient method for the synthesis of organic carbamates of 2-aminopyridine without using hazardous chloroformate reagent is developed. This alternate approach for the synthesis of organic carbamates and their alkylation to 2-alkylaminopyridines is more practical and economical to be used on large scale. The amazing behavior of 2- aminopyridine helps in forming organic carbamates unlike 3-aminopyridine and 4-aminopyridine.

  开发了一种无需使用危险氯甲酸酯试剂合成2-氨基吡啶有机氨基甲酸酯的简便方法。这种合成有机氨基甲酸酯及其烷基化以获得2-烷基氨基吡啶的替代方法更实用且经济，可大规模使用。2-氨基吡啶的惊人特性有助于形成有机氨基甲酸酯，而不同于3-氨基吡啶和4-氨基吡啶。
• .beta.-adrenergic agonists to reduce a wasting condition
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06001856A1

  公开（公告）日：1999-12-14

  The present invention relates to the use of certain .beta.-adrenergic agonists to reduce a wasting condition in a mammal (e.g., human).

  本发明涉及利用特定的β-肾上腺素受体激动剂来减少哺乳动物（例如人类）中的消耗性疾病。
• Beta-Adrenergic agonists to reduce a wasting condition
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0887079A1

  公开（公告）日：1998-12-30

  The present invention relates to the use of certain β-adrenergic agonists, their pharmaceutically acceptable prodrugs, pharmaceutically acceptable salts of either entity, or pharmaceutical compositions containing any of the foregoing, for the manufacture of a medicament to reduce a wasting condition in a mammal (e.g., human).

  本发明涉及使用某些β-肾上腺素受体激动剂，它们的药学可接受的前药，任何一种实体的药学可接受的盐，或含有上述任何成分的药物组合物，用于制造一种药物，以减少哺乳动物（例如人类）中的消耗性疾病。
• [EN] PROCESS FOR SUBSTITUTED PYRIDINES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE PYRIDINES SUBSTITUEES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1998021184A1

  公开（公告）日：1998-05-22

  (EN) This invention relates to processes for preparing compounds of formula (I) which are $g(b)-adrenergic receptor agonists, and to processes for preparing certain intermediates of formula (IIA) wherein R1 is nitro, amino or protected amino; R2 is H, fluoro, chloro CF3, nitro, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, amino or protected amino; and X1 is OH or a suitable leaving group, used in that process. The invention also relates to novel compounds of the formulae (II).(FR) Procédés de préparation de composés de formule (I) qui sont des agonistes du récepteur adrénergique B, et procédés de préparation de certains intermédiaires de formule (IIA), dans lesquelles R1 est nitro, amino ou amino protégé, R2 est H, fluoro, chloro CF3, nitro, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, amino ou amino protégé, et X1 est OH ou un groupe labile approprié, utilisés dans lesdits procédés. La présente invention concerne également des composés des formules (II).

  该发明涉及制备公式（I）化合物的过程，该化合物是$g(b)-肾上腺素受体激动剂，以及制备公式（IIA）中某些中间体的过程，其中R1是硝基，氨基或保护氨基；R2是H，氟，氯，CF3，硝基，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基，氨基或保护氨基；X1是OH或适当的离去基团，在该过程中使用。该发明还涉及公式（II）的新化合物。
• PROCESS FOR SUBSTITUTED PYRIDINES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0938476A1

  公开（公告）日：1999-09-01