5-溴-2-氯喹唑啉 | 134517-33-2

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 5-溴-2-氯喹唑啉
• 英文名称: 5-Bromo-2-chloroquinazoline
• CAS: 134517-33-2
• 化学式: C₈H₄BrClN₂
• 分子量: 243.49
• InChiKey: XJDPGQHSQGMWEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.7±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.762±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-氯喹唑啉 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (2-(3,3-difluoroazetidine-1-yl)quinazoline-5-yl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  芳香酰胺类衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  提供了一种芳香酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，提供了一种通式(I)所示的芳香酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是KIF18A抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2024149189A1

文献信息

• SUBSTITUTED PROLINES / PIPERIDINES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Eolas Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140364432A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The present invention is directed to compounds that modulate the bioactivity of an orexin receptor such as OX 1 or OX 2 , or both; to pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of the invention; to methods of treatment of malconditions in patients wherein modulation of an orexin receptor is medically indicated; and to methods of preparation of compounds of the invention. For example, orexin receptor-modulatory compounds of the present invention can be used in treatment of an eating disorder, obesity, alcoholism or an alcohol-related disorder, drug abuse or addiction including addiction to cocaine, opiates, amphetamines, or nicotine, a sleep disorder, a cognitive dysfunction in a psychiatric or neurologic disorder, depression, anxiety, panic disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, headache, migraine, pain, gastrointestinal diseases, epilepsy, inflammations, immune-related diseases, endocrine-related diseases, cancer, hypertension, behavior disorder, mood disorder, manic depression, dementia, sex disorder, psychosexual disorder, or renal disease.

  本发明涉及化合物，可以调节促觉醒肽受体（如OX1或OX2，或两者）的生物活性；涉及含有本发明化合物的药物组合物；涉及在患者中调节促觉醒肽受体是医学上指示的异常情况的治疗方法；以及涉及本发明化合物的制备方法。例如，本发明的促觉醒肽受体调节化合物可用于治疗进食障碍、肥胖症、酗酒或与酒精相关的疾病、药物滥用或成瘾（包括可卡因、鸦片类、苯丙胺或尼古丁成瘾）、睡眠障碍、精神或神经障碍中的认知功能障碍、抑郁症、焦虑症、惊恐障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、头痛、偏头痛、疼痛、胃肠疾病、癫痫、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病、癌症、高血压、行为障碍、情绪障碍、躁郁症、痴呆症、性障碍、心理性性障碍或肾脏疾病的治疗。
• Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
  申请人：Eolas Therapeutics, Inc.

  公开号：US09440982B2

  公开（公告）日：2016-09-13

  The present invention is directed to compounds that modulate the bioactivity of an orexin receptor such as OX1 or OX2, or both; to pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of the invention; to methods of treatment of malconditions in patients wherein modulation of an orexin receptor is medically indicated; and to methods of preparation of compounds of the invention. For example, orexin receptor-modulatory compounds of the present invention can be used in treatment of an eating disorder, obesity, alcoholism or an alcohol-related disorder, drug abuse or addiction including addiction to cocaine, opiates, amphetamines, or nicotine, a sleep disorder, a cognitive dysfunction in a psychiatric or neurologic disorder, depression, anxiety, panic disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, headache, migraine, pain, gastrointestinal diseases, epilepsy, inflammations, immune-related diseases, endocrine-related diseases, cancer, hypertension, behavior disorder, mood disorder, manic depression, dementia, sex disorder, psychosexual disorder, or renal disease.

  本发明涉及调节促觉醒肽受体（如OX1或OX2，或两者）生物活性的化合物；包含本发明化合物的药物组合物；在需要医学上调节促觉醒肽受体的疾病患者中治疗的方法；以及本发明化合物的制备方法。例如，本发明的促觉醒肽受体调节化合物可用于治疗进食障碍、肥胖症、酗酒或与酒精相关的障碍、药物滥用或成瘾（包括可卡因、鸦片类药物、安非他命或尼古丁成瘾）、睡眠障碍、精神或神经障碍中的认知功能障碍、抑郁症、焦虑症、惊恐症、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、头痛、偏头痛、疼痛、胃肠疾病、癫痫、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病、癌症、高血压、行为障碍、情感障碍、躁郁症、痴呆症、性障碍、心理性性障碍或肾脏疾病的治疗。
• US9440982B2
  申请人：——

  公开号：US9440982B2

  公开（公告）日：2016-09-13
• US9499517B2
  申请人：——

  公开号：US9499517B2

  公开（公告）日：2016-11-22
• US9896452B2
  申请人：——

  公开号：US9896452B2

  公开（公告）日：2018-02-20