2-amino-N-[1-[3-(2-amino-3-phenylpropanoyl)-4-oxo-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-5-yl]-1-oxopropan-2-yl]-N-(2-aminopropanoyl)propanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-[1-[3-(2-amino-3-phenylpropanoyl)-4-oxo-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-5-yl]-1-oxopropan-2-yl]-N-(2-aminopropanoyl)propanamide
• 化学式: C₂₁H₂₇N₅O₅S₂
• 分子量: 493.6
• InChiKey: GRZYYSXQSUOAKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  227
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

文献信息

• PHENOL DERIVATIVES TO TREAT CANCER
  申请人：FUNDACIÓN MEDINA. Centro de Excelencia en Investigación de Medicamentos Innovadores en Andalucía

  公开号：EP3088396A1

  公开（公告）日：2016-11-02

  The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1-R8 take various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly for the treatment and/or prophylaxis of cancer.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物 其中 R1-R8 具有各种含义、含有这些化合物的药物组合物及其在医学中的用途，特别是用于治疗和/或预防癌症。
• H-1 PV EXPRESSING RNAI EFFECTORS TARGETING CDK9
  申请人：Deutsches Krebsforschungszentrum

  公开号：EP3327124A1

  公开（公告）日：2018-05-30

  The present invention relates to innovative protoparvoviruses (PV) expressing RNAi effectors, preferably shRNAs, against the CDK9 gene which display improved anticancer activity. These new viruses are based on the ΔH-1PVsilencer platform that consists of a protoparvovirus H-1PV featuring an in-frame deletion within the NS region (ΔH-1PV) and harbouring a shRNA expression cassette in which the expression of the shRNA is controlled by the H1 Polymerase III promoter. In this invention the inventors aimed to use the ΔH-1PVsilencer to silence the CDK9 gene whose activity is often dysregulated in cancer cells and known to contribute to tumorigenesis. The present invention also provides cells or organisms comprising said parvovirus.

  本发明涉及表达针对 CDK9 基因的 RNAi 效应子（最好是 shRNA）的创新型原杆状病毒 (PV)，这些病毒具有更好的抗癌活性。这些新病毒以 ΔH-1PVsilencer 平台为基础，该平台由在 NS 区（ΔH-1PV）内具有框内缺失的原巴拉夫病毒 H-1PV 组成，并含有 shRNA 表达盒，其中 shRNA 的表达受 H1 聚合酶 III 启动子控制。在本发明中，发明者旨在利用ΔH-1PV沉默子沉默 CDK9 基因，该基因的活性在癌细胞中经常失调，已知会导致肿瘤发生。本发明还提供了包含所述副病毒的细胞或生物体。
• Phenol derivatives to treat cancer
  申请人：FUNDACIÓN MEDINA. CENTRO DE EXCELENCIA EN INVESTIGACIÓN DE MEDICAMENTOS INNOVADORES EN ANDALUCÍA

  公开号：US10414745B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1-R8 take various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly for the treatment and/or prophylaxis of cancer.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物 其中 R1-R8 具有各种含义、含有它们的药物组合物及其在医学中的用途，特别是用于治疗和/或预防癌症。
• Methods for treating melanoma using small molecules
  申请人：NOVA SOUTHEASTERN UNIVERSITY

  公开号：US11149028B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The invention provides methods for treating cancers, such as melanoma and/or metastatic melanoma, using compounds that interact with and/or inhibit cellular proteins lamin A/C, ATP-dependent RNA helicase DDX1 (DDX1), heterogeneous nuclear ribonuclear protein H1/H2 (hnRNP H2), and/or heterogeneous nuclear ribonuclear protein A2/B1 (hnRNP A2/B1). The invention additionally provides a method for identifying compounds active against melanoma cells.

  本发明提供了使用与细胞蛋白片层蛋白A/C、ATP依赖性RNA螺旋酶DDX1（DDX1）、异质核核糖核蛋白H1/H2（hnRNP H2）和/或异质核核糖核蛋白A2/B1（hnRNP A2/B1）相互作用和/或抑制它们的化合物治疗癌症，如黑色素瘤和/或转移性黑色素瘤的方法。本发明还提供了一种鉴定对黑色素瘤细胞有活性的化合物的方法。
• RECOMBINANT POLYPEPTIDE
  申请人：University of Newcastle Upon Tyne

  公开号：EP2858675A2

  公开（公告）日：2015-04-15