tert-butyl (1S,2R)-2-(5-carbamoyl-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrazin-2-ylamino)cyclohexylcarbamate | 1438424-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-butyl (1S,2R)-2-(5-carbamoyl-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrazin-2-ylamino)cyclohexylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(1S,2R)-2-[[5-carbamoyl-6-(oxan-4-ylamino)pyrazin-2-yl]amino]cyclohexyl]carbamate
• CAS: 1438424-34-0
• 化学式: C₂₁H₃₄N₆O₄
• 分子量: 434.539
• InChiKey: BFGSIQRUPDSNOH-CABCVRRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (1S,2R)-2-(5-carbamoyl-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrazin-2-ylamino)cyclohexylcarbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 5-((1R,2S)-2-aminocyclohexylamino)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪化合物，用于制备这些化合物的中间体，它们的制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少在一定程度上由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20130131040A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl ((1S,2R)-2-((6-chloro-5-cyanopyrazin-2-yl)amino)cyclohexyl)carbamate 在 双氧水 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl (1S,2R)-2-(5-carbamoyl-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrazin-2-ylamino)cyclohexylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪化合物，用于制备这些化合物的中间体，它们的制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少在一定程度上由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20130131040A1

文献信息

• Pyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140309209A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  Provided are pyrazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了吡嗪化合物，用于抑制Syk激酶，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，用于抑制Syk激酶活性的方法，以及用于治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• US8877760B2
  申请人：——

  公开号：US8877760B2

  公开（公告）日：2014-11-04
• US9359308B2
  申请人：——

  公开号：US9359308B2

  公开（公告）日：2016-06-07
• PYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130131040A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Provided are pyrazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪化合物，用于制备这些化合物的中间体，它们的制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少在一定程度上由Syk激酶活性介导的疾病的方法。