4-Amino-1-ethylpiperidin-1-ium-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-Amino-1-ethylpiperidin-1-ium-4-carboxylate
• 化学式: C8H16N2O2
• 分子量: 172.22
• InChiKey: VJNDFYVXJBBZDB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• 3-Substituted-6-Aryl Pyridines
  申请人：Hutchison Alan J.

  公开号：US20090176980A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  3-substituted-6-aryl pyridines of Formula I are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , R 9 , A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3-substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

  本发明提供了式I中的3-取代-6-芳基吡啶化合物： 其中R1、R2、R3、R8、R9、A和Ar在此定义。这些化合物是C5a受体的配体。式I的优选化合物具有高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗各种炎症，心血管和免疫系统疾病中使用这些化合物的用途。此外，本发明提供了标记的3-取代-6-芳基吡啶，可用作C5a受体的定位探针。
• NPR-B agonists
  申请人：Shire Orphan Therapies GmbH

  公开号：US10196423B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  Disclosed are novel compounds having NPR-B agonistic activity. Preferred compounds are linear peptides containing 8-13 conventional or non-conventional L- or D-amino acid residues connected to one another via peptide bonds.

  所公开的是具有 NPR-B 激动活性的新型化合物。优选化合物是线性肽，含有 8-13 个通过肽键相互连接的常规或非常规 L 或 D 氨基酸残基。
• [EN] BIOACTIVE SUBSTANCE CONJUGATE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉ À SUBSTANCE BIOACTIVE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 生物活性物偶联物及其制备方法和用途
  申请人：[en]MEDILINK THERAPEUTICS (SUZHOU) CO., LTD.;[zh]苏州宜联生物医药有限公司

  公开号：WO2022170971A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  一种生物活性物偶联物及其制备方法和用途，涉及式XV所示的配体药物偶联物、其制备方法，以及其在预防和/或治疗与细胞活动异常相关的疾病，包括但不限于在预防和/或治疗肿瘤疾病中的用途。
• NOVEL NPR-B AGONISTS
  申请人：Shire Orphan Therapies GmbH

  公开号：EP2480247B1

  公开（公告）日：2020-02-12
• Novel NPR-B Agonists
  申请人：SHIRE ORPHAN THERAPIES GMBH

  公开号：US20160194357A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  Disclosed are novel compounds having NPR-B agonistic activity. Preferred compounds are linear peptides containing 8-13 conventional or non-conventional L- or D-amino acid residues connected to one another via peptide bonds.