2-(2,4-Dichloropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2,4-Dichloropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)acetic acid
• 英文别名: 2-(2,4-dichloropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)acetic acid
• 化学式: C₈H₅Cl₂N₃O₂
• 分子量: 246.05
• InChiKey: TYWHYDVWOJVMKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING BICYCLIC AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC.

  公开号：US20150126488A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  [Problem] On the basis of a cathepsin S inhibitory effect, an excellent agent for treating or preventing autoimmune disease, allergic disease, graft rejection of an organ, bone marrow or tissue, systemic lupus erythematosus, or the like is provided. [Means for Solution] It was found that a nitrogen-containing bicyclic heterocyclic compound has the excellent cathepsin S inhibitory effect, thereby completing the invention. The compound of the present invention has the cathepsin S inhibitory effect, and can be used as an agent for preventing and/or treating autoimmune disease, allergic disease, graft rejection of an organ, bone marrow or tissue, systemic lupus erythematosus, or the like.

  [问题] 基于对cathepsin S的抑制作用，提供了一种用于治疗或预防自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或组织的移植排斥、全身性红斑狼疮等的优秀药剂。 [解决方法] 发现一种含氮的双环杂环化合物具有优异的cathepsin S抑制作用，从而完成了本发明。本发明的化合物具有cathepsin S抑制作用，可用作预防和/或治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或组织的移植排斥、全身性红斑狼疮等的药剂。
• NITROGENATED BICYCLIC AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2840083A1

  公开（公告）日：2015-02-25

  [Problem] On the basis of a cathepsin S inhibitory effect, an excellent agent for treating or preventing autoimmune disease, allergic disease, graft rejection of an organ, bone marrow or tissue, systemic lupus erythematosus, or the like is provided. [Means for Solution] It was found that a nitrogen-containing bicyclic heterocyclic compound has the excellent cathepsin S inhibitory effect, thereby completing the invention. The compound of the present invention has the cathepsin S inhibitory effect, and can be used as an agent for preventing and/or treating autoimmune disease, allergic disease, graft rejection of an organ, bone marrow or tissue, systemic lupus erythematosus, or the like.

  [问题]在 cathepsin S 抑制作用的基础上，提供了一种用于治疗或预防自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或组织的移植排斥反应、系统性红斑狼疮或类似疾病的优异药剂。 [解决手段]研究发现，一种含氮双环杂环化合物具有优异的抑制酪蛋白酶 S 的作用，从而完成了本发明。本发明的化合物具有抑制酪蛋白酶 S 的作用，可用作预防和/或治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官、骨髓或组织的移植排斥反应、系统性红斑狼疮或类似疾病的药物。
• US9328118B2
  申请人：——

  公开号：US9328118B2

  公开（公告）日：2016-05-03
• US9585889B2
  申请人：——

  公开号：US9585889B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• [EN] NITROGENATED BICYCLIC AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE BICYCLIQUE AZOTÉ
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013157562A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  【課題】カテプシンＳ阻害作用に基づく、自己免疫疾患、アレルギー疾患、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶、全身性エリテマトーデス等の優れた治療剤又は予防剤を提供する。【解決手段】式（Ｉ）で表される含窒素二環式ヘテロ環化合物が良好なカテプシンＳ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の化合物はカテプシンＳ阻害作用を有し、自己免疫疾患、アレルギー疾患、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶、全身性エリテマトーデス等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。