(E)-N-methyl-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (E)-N-methyl-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide
• 化学式: C₁₀H₁₈N₂O
• 分子量: 182.26
• InChiKey: UWLPMRQOYZSRCA-AATRIKPKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2013169401A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2016193939A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present invention provides substituted heterocyclylderivatives of formula (I), which are therapeutically useful, particularly as selective transcriptional CDK inhibitors including CDK7, CDK9, CDK12, CDK13 and CDK18, more particularly transcriptional CDK7 inhibitors. These compounds are useful in the treatment and prevention of diseases and/or disorders associated with selective transcriptional CDKs in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the substituted heterocyclyl derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof.

  本发明提供了公式（I）的取代杂环基衍生物，其在治疗上具有用途，特别是作为选择性转录CDK抑制剂，包括CDK7、CDK9、CDK12、CDK13和CDK18，更具体地是转录CDK7抑制剂。这些化合物在治疗和预防与哺乳动物中选择性转录CDK相关的疾病和/或疾病方面具有用途。本发明还提供了这些化合物的制备以及包含至少一种公式（I）的取代杂环基衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体的制药配方。
• SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：ABBVIE INC.

  公开号：US20160235716A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  Compounds having a structure of Formula (IX): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , Q 1 - - - -Q 2 , R 6 , R 7 , A, B, W, x, and y are as defined herein and are provided. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating various HAT-related conditions or diseases, including cancer, by administration of such compounds are also provided.

  提供具有如下式（IX）的结构，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1- - - -Q2、R6、R7、A、B、W、x和y在此处定义并给出。还提供包括这些化合物的制药组合物和通过给予这些化合物的治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。
• [EN] ARYL OR HETEROARYL PYRIDONE OR PYRIMIDONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDONE OU DE PYRIMIDONE ARYLE OU HÉTÉROARYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用
  申请人：SUZHOU ZELGEN BIOPHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021249563A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  提供芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物具有式(I)所示结构，还提供所述化合物的制备方法及其作为KRAS G12C抑制剂的用途，对KRAS G12C具有很好的选择性抑制作用且具有更好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。
• [EN] ARYL OR HETEROARYL PYRIDONE OR PYRIMIDONE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDONE OU DE PYRIMIDONE ARYLIQUE OU HÉTÉROARYLIQUE, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION AINSI QUE SON APPLICATION<br/>[ZH] 芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用
  申请人：[en]SUZHOU ZELGEN BIOPHARMACEUTICALS CO., LTD.;[zh]苏州泽璟生物制药股份有限公司

  公开号：WO2022135591A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  提供芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。具体地，化合物具有式(I)所示结构，还公开了所述化合物的制备方法及其作为KRASG12C 抑制剂的用途，对KRASG12C 具有很好的选择性抑制作用且具有更好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。