(E)-N-methyl-4-pyrrolidin-1-ylbut-2-enamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (E)-N-methyl-4-pyrrolidin-1-ylbut-2-enamide
• 化学式: C₉H₁₆N₂O
• 分子量: 168.24
• InChiKey: OURMKIOJEPLFHI-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2013169401A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2016193939A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present invention provides substituted heterocyclylderivatives of formula (I), which are therapeutically useful, particularly as selective transcriptional CDK inhibitors including CDK7, CDK9, CDK12, CDK13 and CDK18, more particularly transcriptional CDK7 inhibitors. These compounds are useful in the treatment and prevention of diseases and/or disorders associated with selective transcriptional CDKs in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the substituted heterocyclyl derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof.

  本发明提供了公式（I）的取代杂环基衍生物，其在治疗上具有用途，特别是作为选择性转录CDK抑制剂，包括CDK7、CDK9、CDK12、CDK13和CDK18，更具体地是转录CDK7抑制剂。这些化合物在治疗和预防与哺乳动物中选择性转录CDK相关的疾病和/或疾病方面具有用途。本发明还提供了这些化合物的制备以及包含至少一种公式（I）的取代杂环基衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体的制药配方。
• HETEROMAROMATIC COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLFERATIVE DISEASES
  申请人：SYROS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160264552A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject. (I)

  本发明提供了公式（I）和公式（II）的新型化合物，以及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记衍生物和组合物。还提供了涉及这些化合物或组合物的方法和套件，用于治疗或预防主体中的增殖性疾病（例如，癌症（例如，白血病，黑色素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎症性疾病，自身炎症性疾病和自身免疫性疾病）。使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的主体，可以抑制激酶的异常活性，例如细胞周期依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期依赖性激酶7（CDK7）），从而在主体中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。(I)
• [EN] AROMATIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AROMATIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种芳香化合物、其制备方法及应用
  申请人：HANGZHOU POLYMED BIOPHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022111521A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及应用。所述化合物可作为蛋白酶降解剂和/或抑制剂，对KRAS尤其是KRAS G12C具有良好的降解和/或抑制作用。
• PYRAZOLO[1,5-A][1,3,5]TRIAZINE AND PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS
  申请人：Aurigene Discovery Technologies Limited

  公开号：EP3268000B1

  公开（公告）日：2021-08-04