3-(4-aminophenoxy)propan-1-ol | 99190-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-(4-aminophenoxy)propan-1-ol
• CAS: 99190-16-6
• 化学式: C₉H₁₃NO₂
• mdl: MFCD11205805
• 分子量: 167.208
• InChiKey: OHLRTNAZWWQJJT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-aminophenoxy)propan-1-ol 在 三乙胺 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 123.0h， 生成 [3-[4-(3-Hydroxypropoxy)anilino]-3-oxopropyl]-dimethylsulfanium;4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antiallergic Activity of Dimethyl-2-(phenylcarbamoyl)ethylsulfonium p-Toluenesulfonate Derivatives

  摘要：

  The derivatives of dimethyl-2-(phenylcarbamoyl)ethylsulfonium p-toluenesulfonates were synthesized and evaluated for antiallergic activity. The 2,3-dihydroxyethoxy group was introduced to the phenyl ring from the standpoint of lipophilicity and electronic effects of substituent. The IgE-induced rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) was inhibited by oral administration of several substituted 2-[(4-propoxyphenyl)carbamoyl]ethyldimethylsulfonium p-toluenesulfonate derivatives. Among them (+/-)-2-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenyl]-carbamoyl]ethyldimethylsulfonium p-toluenesulfonate (1a, IPD-1151T) was found to possess considerable activity in the PCA test, and it was launched as Suplatast tosilate in Japan.

  DOI：

  10.1021/jm970285z
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-nitrophenoxy)-1-propanol 在 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以90%的产率得到3-(4-aminophenoxy)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  合成具有三氮烯连接基的聚合物载体的新策略

  摘要：

  描述了基于使用二乙胺三氮烯来稳定和生成聚合物负载的重氮离子的新策略。描述了四种新的经济合成方法，该方法合成了具有3和6个碳原子间隔基和衍生自间氨基和对氨基苯酚的三氮烯连接基的四种新型聚合物载体，并将其与传统方法进行了比较。显示了聚合物结合的三氮烯掩蔽的重氮盐作为固定仲胺（降冰片和4-哌啶酮及其酯化和氧化）的载体以及作为胺清除剂的可能应用。对meta -C 3 -T2和para -C 3的新支持-T2接头显示出较高的负载量，通常可使产物具有良好的收率和纯度。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2003.10.091

文献信息

• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• Compounds for binding and imaging amyloid plaques and their use
  申请人：Röhn Ulrike

  公开号：US20120237446A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to novel compounds (3-aminopropen-1-ones) useful for binding and imaging beta amyloid deposits and their use in detecting or treating Alzheimer's disease and amyloidosis.

  本发明涉及新型化合物（3-氨基丙烯酮），用于结合和成像β淀粉样沉积物，以及它们在检测或治疗阿尔茨海默病和淀粉样病中的应用。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC METHODS THEREOF<br/>[FR] PYRIMIDINES SUBSTITUÉES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET MÉTHODES THÉRAPEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：ZHIHONG CHEN

  公开号：WO2019046163A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The invention provide novel pyrimidine derivatives and analogs having inhibitory activities towards certain tyrosine kinases, e.g., Bruton's tyrosine kinase (Btk) and/or Focal adhesion kinase (FAK), extracellular signal-regulated kinase (ERK), pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment, reduction or prevention of certain diseases or conditions mediated by such by tyrosine kinases, e.g., cancers, tumors, fibrosis, inflammatory diseases, autoimmune diseases, diabetes, or immunologically mediated diseases.

  该发明提供了具有抑制活性的新型嘧啶衍生物和类似物，例如对某些酪氨酸激酶（例如Bruton's酪氨酸激酶（Btk）和/或Focal粘附激酶（FAK）以及细胞外信号调节激酶（ERK））具有抑制活性的嘧啶衍生物和类似物，以及药物组合物，以及治疗、减少或预防由这些酪氨酸激酶介导的某些疾病或病况的方法，例如癌症、肿瘤、纤维化、炎症性疾病、自身免疫疾病、糖尿病或免疫介导性疾病。