N-[4-methoxybenzenesulfonyl]-(D)-threonine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-methoxybenzenesulfonyl]-(D)-threonine
• 英文别名: (2R,3S)-3-hydroxy-2-[(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]butanoic acid
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₆S
• 分子量: 289.31
• InChiKey: VJAHSOIECXJUPQ-OIBJUYFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-methoxybenzenesulfonyl]-(D)-threonine 、 1-羟基苯并三唑 、 N-甲基吗啉 、 O-叔丁基羟胺盐酸盐 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give N-(t-butyloxy)-2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl]-amino]-3(R)-hydroxybutanamide的产率得到N-(t-butyloxy)-2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl]-amino]-3(R)-hydroxybutanamide
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其药学上可接受的前药衍生物和药学上可接受的盐;其制备方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗哺乳动物中基质降解金属蛋白酶依赖性疾病的方法。

  公开号：

  US05552419A1
• 作为产物：
  描述：

  D-苏氨酸 、 三乙胺 、 对甲氧基苯磺酰氯 在 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 水 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide N-[4-methoxybenzenesulfonyl]-(D)-threonine的产率得到N-[4-methoxybenzenesulfonyl]-(D)-threonine
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其药学上可接受的前药衍生物和药学上可接受的盐;其制备方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗哺乳动物中基质降解金属蛋白酶依赖性疾病的方法。

  公开号：

  US05552419A1

文献信息

• Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05646167A1

  公开（公告）日：1997-07-08

  Disclosed are compounds of formula I ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2 and Ar have meanings as defined; pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparation thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and methods of inhibiting matrix-degrading metalloproteinase and of treating matrix-degrading metalloproteinase dependent conditions in mammals using such compounds.

  本文揭示了式I的化合物，其中R，R1，R2和Ar具有定义的含义；药学上可接受的前药衍生物和其药学上可接受的盐；其制备方法；包括所述化合物的制药组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗哺乳动物中基质降解金属蛋白酶依赖的情况的方法。
• Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05506242A1

  公开（公告）日：1996-04-09

  The invention relates to a method of inhibiting metalloellastase activity, of inhibiting the degradation of elastin, or of treating macrophage metalloelastase dependent conditions in mammals which comprises administering to a mammal in need thereof an effective macrophage metalloelastase inhibiting amount of a compound of formula I ##STR1## wherein Ar, R, R.sub.1 and R.sub.2 have meanings as defined, or of a pharmaceutically acceptable prodrug derivative thereof, or of a pharmaceutically acceptable salt thereof, or of pharmaceutical compositions comprising a said compound.

  本发明涉及一种抑制金属弹性蛋白酶活性、抑制弹性蛋白降解或治疗哺乳动物巨噬细胞金属弹性蛋白酶依赖性疾病的方法，包括向需要的哺乳动物投与式I化合物的有效巨噬细胞金属弹性蛋白酶抑制剂量，其中式中Ar、R、R1和R2的含义如定义所述，或其药物可接受的前药衍生物、药物可接受的盐或包含所述化合物的药物组成物。
• US5455258A
  申请人：——

  公开号：US5455258A

  公开（公告）日：1995-10-03
• US5506242A
  申请人：——

  公开号：US5506242A

  公开（公告）日：1996-04-09
• US5552419A
  申请人：——

  公开号：US5552419A

  公开（公告）日：1996-09-03