5-溴-6-氯吡啶-3-磺酰胺 | 622815-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-6-氯吡啶-3-磺酰胺
• 英文名称: 5-bromo-6-chloropyridine-3-sulfonamide
• 英文别名: 5-bromo-6-chloro-pyridine-3-sulfonic acid amide；5-Brom-6-chlor-pyridin-3-sulfonsaeure-amid
• CAS: 622815-58-1
• 化学式: C₅H₄BrClN₂O₂S
• mdl: MFCD03504951
• 分子量: 271.522
• InChiKey: XAWYSMUSUNJJKM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-6-氯吡啶-3-磺酰胺 、 环丙基甲胺 在 水 、 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 hexanes 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 0.298 g (97%) of the title compound的产率得到5-bromo-6-((cyclopropylmethyl)amino)pyridine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  TETRACYCLIC BROMODOMAIN INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物，其中R1，R2，R6，Y1，Y2，Y3，A1，A2，A3和A4具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病和病况的药物，包括炎症性疾病，癌症和艾滋病。还提供了包含一个或多个公式（I）化合物的制药组合物。

  公开号：

  US20160039821A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰氯 在 甲醇 、 氨 作用下， 生成 5-溴-6-氯吡啶-3-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent

  摘要：

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。

  公开号：

  US10213433B2

文献信息

• Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10213433B2

  公开（公告）日：2019-02-26

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。
• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：ABBVIE INC.

  公开号：US20140162971A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention provides for compounds of formula (I) wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X 1 , X 2 , Y 1 , L 1 , G 1 , R x , and R y have any of the values defined thereof in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

  本发明提供了以下式(I)的化合物 其中A1，A2，A3，A4，X1，X2，Y1，L1，G1，Rx和Ry在规范中定义的任何值，并且其药学上可接受的盐，这些化合物可用作治疗疾病和病症的药剂，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病的药剂。还提供了包含一个或多个式(I)化合物的药物组合物。
• [EN] BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2013097601A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present invention provides for compounds of formula (I) wherein A1, A2, A3, A4, X1, X2, Y1, L1, G1, Rx, and Ry have any of the values defined thereof in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

  本发明提供了一种具有以下式（I）的化合物，其中A1、A2、A3、A4、X1、X2、Y1、L1、G1、Rx和Ry在规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病和病症的药物，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病的药剂。还提供了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物。
• [EN] TETRACYCLIC BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BROMODOMAINES TÉTRACYCLIQUES
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2014139324A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention provides for compounds of formula (I) wherein R1, R2, R6, Y1, Υ2, Υ3, A1, A2, A3 and A4 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

  本发明提供了具有以下式（I）的化合物，其中R1、R2、R6、Y1、Y2、Y3、A1、A2、A3和A4具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作治疗疾病和病况的药剂，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病的药剂。还提供了包含一个或多个具有式（I）的化合物的药物组合物。