名称:
Synthesis and Biological Evaluation of New Sulfonamide Derivatives as Potential Anti-Trypanosoma cruzi Agents
摘要:
恰加斯病仍然是拉丁美洲的主要寄生虫病之一。尽管事实上它是
100 多年前就发现了该病,但目前尚无合适的药物治疗方法。我们报道了新型磺酰胺喹啉的合成
和磺胺衍生物,针对两种克氏锥虫菌株进行了体外评估
(NINOA 和 INC-5)。构效关系分析表明小芳香族和大芳香族取代基
4-氨基喹哪啶分别增加了对 INC-5 和 NINOA 菌株的杀锥虫活性。另外,结果
显示磺酰胺基团作为开发新型抗 T 细胞支架的重要性。克鲁兹特工。七磺酰胺
衍生物对两种克氏锥虫菌株均表现出比硝呋莫司和苯硝唑更好的裂解活性。 N-
(联苯-4-基磺酰基)-烟酰胺(P-012)被确立为该系列的领导者,以开发更有效的
代理。
DOI:
10.2174/1573406411208061039