9-[(2R)-2-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-2-morpholin-4-yl-8-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 9-[(2R)-2-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-2-morpholin-4-yl-8-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 化学式: C₂₁H₂₄F₄N₄O₄
• 分子量: 472.4
• InChiKey: KRFBTAMNNIZFLX-MYJWUSKBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20120301424A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物组合物，设计为小分子治疗药物的载体和其制药组合物。这些含环糊精的聚合物改善了药物的稳定性和溶解性，并在体内使用时降低了小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接剂和靶向配体中进行选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或涉及所述聚合物化合物的套件。
• Dérivés de 6,7,8,9-tétrahydro-pyrimido{1,2-a} pyrimidin-4-one, leur préparation et leur utilisation pharmaceutique
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2448940B1

  公开（公告）日：2014-05-21