(3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH | 1021707-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH
• 英文别名: (2R)-2-[(3-methoxycarbonylphenyl)methylsulfonylamino]-5-phenylpentanoic acid
• CAS: 1021707-70-9
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₆S
• 分子量: 405.472
• InChiKey: FJQSDHLFLDJPET-GOSISDBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH 、 H-Phe(3-Tfa-Ame)-4-(acetylhydroxyamidino)benzylamide hydrochloride 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 3-MeOOC-Bzls-d-Ppg-Phe(3-Tfa-Ame)-4-(acetylhydroxyamidino)benzylamide
  参考文献：
  名称：

  TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆激肽原，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤溶状态、器官移植或心脏手术干预，特别是心肺转流手术中，或作为纤维蛋白粘合剂的组分。

  公开号：

  US20100022781A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(氯磺酰基)苯甲酸甲酯 、 D-2-氨基-5-苯基戊酸 在 三甲基氯硅烷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 (3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH
  参考文献：
  名称：

  TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆激肽原，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤溶状态、器官移植或心脏手术干预，特别是心肺转流手术中，或作为纤维蛋白粘合剂的组分。

  公开号：

  US20100022781A1
• 作为试剂：
  描述：

  H-Phe(3-Tfa-Ame)-4-(acetylhydroxyamidino)benzylamide hydrochloride 、 (3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH 在 (3-MeOOC)Bzls-DPpg-OH 作用下， 生成 methyl 3-[[1-[[1-[[4-(N'-acetyloxycarbamimidoyl)phenyl]methylamino]-1-oxo-3-[3-[[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]methyl]phenyl]propan-2-yl]amino]-1-oxo-5-phenylpentan-2-yl]sulfamoylmethyl]benzoate
  参考文献：
  名称：

  TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆卡利凝酶，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤维蛋白溶解状态下，在器官移植或心脏手术干预中，特别是在心肺旁路下，或作为纤维蛋白粘合剂的组成部分。

  公开号：

  US20100022781A1

文献信息

• Trypsinartige Serinprotease-Hemmstoffe, ihre Herstellung und Verwendung
  申请人：The Medicines Company (Leipzig) GmbH

  公开号：EP2502906A2

  公开（公告）日：2012-09-26

  Die Erfindung betrifft Hemmstoffe trypsinartiger Serinproteasen der allgemeinen Formel die neben Plasmin auch Plasmakallikrein hemmen, sowie deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel vorzugsweise zur Behandlung von Blutverlust, insbesondere bei hyperfibrinolytischen Zuständen, bei Organtransplantationen oder herzchirurgischen Eingriffen vor allem mit cardiopulmonalem Bypass, oder als Bestandteil eines Fibrinklebers.

  本发明涉及通式如下的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂 的抑制剂，其制备和使用方法是将其作为治疗失血的药物，尤其是在纤溶亢进的情况下，在器官移植或心脏手术中，特别是在心肺旁路手术中，或作为纤维蛋白胶的成分。
• [EN] TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉRINE PROTÉASE DE TYPE TRYPSINE, ET LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION
  申请人：HEROLD PETER

  公开号：WO2011094496A3

  公开（公告）日：2011-12-29
• TRYPSINARTIGE SERINPROTEASE-HEMMSTOFFE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG
  申请人：The Medicines Company (Leipzig) GmbH

  公开号：EP2054380B1

  公开（公告）日：2013-09-11
• US9611290B2
  申请人：——

  公开号：US9611290B2

  公开（公告）日：2017-04-04
• [DE] TRYPSINARTIGE SERINPROTEASE-HEMMSTOFFE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG<br/>[EN] TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉRINE PROTÉASE DE TYPE TRYPSINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：CURACYTE DISCOVERY GMBH

  公开号：WO2008049595A1

  公开（公告）日：2008-05-02

  [EN] The invention relates to inhibitors of trypsin-like serine proteases of the general formula (I) which, as well as plasmin, also inhibit plasma kallikrien, and to their preparation and use as medicaments, preferably for treatment of blood loss, especially in the case of hyperfibrinolytic states, in organ transplants or heart surgery interventions, in particular with a cardiopulmonary bypass, or as a constituent of a fibrin adhesive.
  [FR] L'invention concerne des inhibiteurs des sérine protéases de type trypsine de formule générale (I) qui, outre la plasmine, inhibent également la kallicréine plasmatique, ainsi que leur fabrication et leur utilisation en tant que médicament de préférence pour le traitement des pertes de sang, notamment pour les états hyperfibrinolytiques, lors des transplantations d'organes ou des interventions chirurgicales cardiaques avant tout pour les personnes ayant un pontage cardiopulmonaire, ou en tant que composant d'une colle de fibrine.
  [DE] Die Erfindung betrifft Hemmstoffe trypsinartiger Serinproleasen der allgemeinen Formel (I) die neben Plasmin auch Plasmakallikrein hemmen, sowie deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel vorzugsweise zur Behandlung von Blutverlust, insbesondere bei hyperfibrinolytischen Zuständen, bei Organtransplantationen oder herzchirurgischen Eingriffen vor allem mit cardiopulmonalem Bypass, oder als Bestandteil eines Fibrinklebers.