1-[(6-chloro-3-pyridyl)methyl]-4-(2-keto-1-benzoimidazolinyl)-piperidine | 280123-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-[(6-chloro-3-pyridyl)methyl]-4-(2-keto-1-benzoimidazolinyl)-piperidine
• 英文别名: 3-[1-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
• CAS: 280123-36-6
• 化学式: C₁₈H₁₉ClN₄O
• 分子量: 342.828
• InChiKey: ZXENFQAIUSZNGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  48.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-氯烟醛 、 4-（2-酮酸-1-苯并咪唑）哌啶 生成 1-[(6-chloro-3-pyridyl)methyl]-4-(2-keto-1-benzoimidazolinyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  REMEDIES FOR PAIN

  摘要：

  本发明提供了一种疼痛控制剂，其包含作为活性成分的化合物具有µ阿片受体激动剂活性和多巴胺D2受体拮抗剂活性。具有这两种活性的化合物具有强效的类鸦片样镇痛作用，并不会导致心理依赖，甚至可以调节副作用。特别是，由通式（I）表示的新化合物或其药理学可接受的盐具有µ阿片受体激动剂活性和多巴胺D2受体拮抗剂活性，并且作为具有调节副作用的疼痛控制剂是有用的。

  公开号：

  EP1142587A1

文献信息

• REMEDIES FOR PAIN
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1142587A1

  公开（公告）日：2001-10-10

  The present invention provides a pain control agent, which contains, as an active ingredient, a compound having both µ opioid receptor agonist activity and dopamine D2 receptor antagonist activity. The compound having both of these activities exerts a potent morphine-like analgetic effect and causes no psychological dependence, and even regulates side effects. In particular, a novel compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof has both µ opioid receptor agonist activity and dopamine D2 receptor antagonist activity, and is useful as pain control agent with regulated side effects.

  本发明提供了一种疼痛控制剂，其包含作为活性成分的化合物具有µ阿片受体激动剂活性和多巴胺D2受体拮抗剂活性。具有这两种活性的化合物具有强效的类鸦片样镇痛作用，并不会导致心理依赖，甚至可以调节副作用。特别是，由通式（I）表示的新化合物或其药理学可接受的盐具有µ阿片受体激动剂活性和多巴胺D2受体拮抗剂活性，并且作为具有调节副作用的疼痛控制剂是有用的。