N'-[1-(3-methoxyphenyl)ethylidene]isonicotinohydrazide | 21909-12-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N'-[1-(3-methoxyphenyl)ethylidene]isonicotinohydrazide
• 英文别名: m-Methoxyacetophenon-isonicotinoylhydrazon；N-[1-(3-methoxyphenyl)ethylideneamino]pyridine-4-carboxamide
• CAS: 21909-12-6
• 化学式: C₁₅H₁₅N₃O₂
• 分子量: 269.303
• InChiKey: BIYFMAUKXMFDRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异烟肼 、 3-甲氧基苯乙酮 以 乙醇 为溶剂， 生成 N'-[1-(3-methoxyphenyl)ethylidene]isonicotinohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antifungal Activity In Vitro of Isoniazid Derivatives against Histoplasma capsulatum var. capsulatum

  摘要：

  摘要 组织胞浆菌病是一种严重的传染病，影响着全球数百万患者，在美洲呈地方性流行。两性霉素 B（AMB）和伊曲康唑对治疗重度和轻度组织胞浆菌病非常有效，但两性霉素 B 有毒性，而伊曲康唑的生物利用度不稳定。因此，研究治疗组织胞浆菌病的新型药物非常重要。本研究合成了一系列九种异烟肼腙衍生物，并对它们的抗真菌活性进行了以下评估 体外 针对二形真菌 荚膜组织胞浆菌 变种 荚膜组织胞浆菌 .根据 CLSI 指南，对药物进行了微量稀释测试。化合物 N ′-(1-苯基亚乙基)异烟酰肼在所有化合物中对酵母和丝状荚膜梭菌的 MIC 范围最低。 噬菌体 .体外 体外 该化合物与 AMB 的体外协同作用对浮游型和生物膜型的 细胞的协同作用。 细胞的协同作用。还研究了这种腙对细胞麦角甾醇含量和膜完整性的影响。研究表明，单独使用这种化合物能够降低浮游细胞的麦角甾醇含量，并能改变真菌的膜渗透性。此外，该化合物单独使用或与 AMB 联合使用都能对成熟的荚膜真菌生物膜产生抑制作用。 H. capsulatum . N ′-（1-苯基亚乙基）异烟酰肼单独使用或与 AMB 联用可能对组织胞浆菌病的治疗有一定意义。

  DOI：

  10.1128/aac.01654-13