4-[[(1R)-cyclohexa-2,4-dien-1-yl]-cyclohexa-1,5-dien-1-yl-[(1R)-cyclohex-2-en-1-yl]methyl]-6-phosphanylmorpholine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-[[(1R)-cyclohexa-2,4-dien-1-yl]-cyclohexa-1,5-dien-1-yl-[(1R)-cyclohex-2-en-1-yl]methyl]-6-phosphanylmorpholine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₄H₃₃N₂O₂P
• 分子量: 412.5
• InChiKey: HDIUWPRNGZJQJZ-KYZWUOMNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• ANTIBACTERIAL ANTISENSE OLIGONUCLEOTIDE AND METHOD
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140213737A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  A method for enhancing, by at least 10 fold, the antibacterial activity of an antisense oligonucleotide composed of morpholino subunits linked by phosphorus-containing intersubunit linkages. The method includes one or both of: conjugating an arginine-rich carrier to a 3′ or 5′ end of the oligonucleotide and modifying the oligonucleotide to contain 20%-50% intersubunit linkages that are positively charged at physiological pH. Also disclosed is an antisense oligonucleotide having enhanced antibacterial activity by virtue of one or both modifications.

  一种增强抗菌活性的反义寡核苷酸方法，其由连接磷含有的亚单位的Morpholino亚单位组成，能够至少增强10倍。该方法包括以下一种或两种：将富含精氨酸的载体与寡核苷酸的3'端或5'端结合，以及修改寡核苷酸，使其在生理pH下含有20％-50％的亚单位链接呈正电荷。此外，还公开了一种通过一种或两种修改具有增强抗菌活性的反义寡核苷酸。
• US9249243B2
  申请人：——

  公开号：US9249243B2

  公开（公告）日：2016-02-02