1-(2-(18F)fluoranylethyl)pyrrole-2,5-dione | 1445698-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(2-(18F)fluoranylethyl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 1445698-36-1
• 化学式: C₆H₆FNO₂
• 分子量: 142.119
• InChiKey: MCNKZKWBFJDRNJ-JZRMKITLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺 、 2-[18F]fluoroethylammonium trifluoroacetate 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 1-(2-(18F)fluoranylethyl)pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  开发新的硫醇位点特异性假体组及其与 [Cys40]-exendin-4 的结合，用于胰岛素瘤的体内靶向

  摘要：

  开发了一种新的示踪剂N -5-[ 18 F] 氟戊基马来酰亚胺([ 18 F] FPenM)，用于蛋白质和肽中游离硫醇基团的位点特异性标记。示踪剂分三步合成（脂肪族甲苯磺酸酯的18 F 置换，通过 TFA 去除 di-Boc 以暴露游离胺，以及将游离胺掺入马来酰亚胺中）。放射合成在 110 分钟内完成，放射化学产率为 11-17%（未校正），比活为 20-49 GBq/μmol。[ 18 F]FPenM显示出与N- [2-(4-[ 18 F]氟苯甲酰胺基)乙基]马来酰亚胺([ 18F]FBEM）。它的应用通过与胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 类似物 [cys 40 ]-exendin-4的结合得到证实。使用 INS-1 肿瘤细胞和 INS-1 异种移植模型研究了放射性标记的 [ 18 F]FPenM-[cys 40 ]-exendin-4的细胞摄取、结合亲和力、成像特性、生物分布和代谢稳定性。正电子发射断层扫描

  DOI：

  10.1021/bc400084u

文献信息

• US7456202B2
  申请人：——

  公开号：US7456202B2

  公开（公告）日：2008-11-25
• US7919455B2
  申请人：——

  公开号：US7919455B2

  公开（公告）日：2011-04-05
• Development of a New Thiol Site-Specific Prosthetic Group and Its Conjugation with [Cys⁴⁰]-exendin-4 for in Vivo Targeting of Insulinomas
  作者：Xuyi Yue、Dale O. Kiesewetter、Jinxia Guo、Zhongchan Sun、Xiaoxiang Zhang、Lei Zhu、Gang Niu、Ying Ma、Lixin Lang、Xiaoyuan Chen

  DOI：10.1021/bc400084u

  日期：2013.7.17

  activity of 20–49 GBq/μmol. [18F]FPenM showed comparable labeling efficiency with N-[2-(4-[18F]fluorobenzamido)ethyl]maleimide ([18F]FBEM). Its application was demonstrated by conjugation with glucagon-like peptide type 1 (GLP-1) analogue [cys40]-exendin-4. The cell uptake, binding affinity, imaging properties, biodistribution, and metabolic stability of the radiolabeled [18F]FPenM-[cys40]-exendin-4 were

  开发了一种新的示踪剂N -5-[ 18 F] 氟戊基马来酰亚胺([ 18 F] FPenM)，用于蛋白质和肽中游离硫醇基团的位点特异性标记。示踪剂分三步合成（脂肪族甲苯磺酸酯的18 F 置换，通过 TFA 去除 di-Boc 以暴露游离胺，以及将游离胺掺入马来酰亚胺中）。放射合成在 110 分钟内完成，放射化学产率为 11-17%（未校正），比活为 20-49 GBq/μmol。[ 18 F]FPenM显示出与N- [2-(4-[ 18 F]氟苯甲酰胺基)乙基]马来酰亚胺([ 18F]FBEM）。它的应用通过与胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 类似物 [cys 40 ]-exendin-4的结合得到证实。使用 INS-1 肿瘤细胞和 INS-1 异种移植模型研究了放射性标记的 [ 18 F]FPenM-[cys 40 ]-exendin-4的细胞摄取、结合亲和力、成像特性、生物分布和代谢稳定性。正电子发射断层扫描