4-[3-Methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-[3-Methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-amine
• 英文别名: 4-[3-methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₁H₉F₃N₂O₂S
• 分子量: 290.26
• InChiKey: ADBSGDHWFMRHAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

文献信息

• 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC.

  公开号：US20160002218A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  [Problem] A compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating storage dysfunctions, voiding dysfunctions, and lower urinary tract diseases is provided. [Means for Solution] The present inventors have found that a thiazole derivative having pyrazine-2-carbonylamino substituted at the 2-position is an excellent muscarinic M 3 receptor positive allosteric modulator, and is useful as an agent for preventing and/or treating bladder or urinary tract diseases, related to bladder contraction by a muscarinic M 3 receptor, thereby completing the present invention. The 2-acylaminothiazole derivative or a salt thereof of the present invention can be used as an agent for preventing and/or treating bladder or urinary tract diseases, related to bladder contraction by a muscarinic M 3 receptor, for example, voiding dysfunctions such as underactive bladder.

  [问题]提供一种化合物，该化合物可用作治疗储存功能障碍、排尿功能障碍和下尿路疾病的药物组合物的活性成分。[解决方案]本发明人发现，在2位取代吡嗪-2-羧酰胺的噻唑衍生物是一种优秀的肌动蛋白M3受体正向变构调节剂，并且可用作预防和/或治疗与肌动蛋白M3受体引起的膀胱收缩有关的膀胱或尿路疾病的药物，从而完成了本发明。本发明的2-酰胺基噻唑衍生物或其盐可用作预防和/或治疗与肌动蛋白M3受体引起的膀胱收缩有关的膀胱或尿路疾病的药物，例如，排尿功能障碍，如无力膀胱。
• 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE AND SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2963036B1

  公开（公告）日：2019-08-28
• US9562044B2
  申请人：——

  公开号：US9562044B2

  公开（公告）日：2017-02-07
• [EN] 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE AND SALT THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 2-ACYLAMINOTHIAZOLE ET SEL DE CELUI-CI
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2014133056A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  本発明者らは、ピラジン-2-カルボニルアミノが2 位に置換したチアゾール誘導体が優れたムスカリンM3 受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防及び/又は治療剤として有用であることを知見して本発明を完成した。本発明の2-アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防及び／又は治療剤として使用しうる。（式中、R1は、-N(-R11 )(-R12 )、又は置換されていてもよい環状アミノ、R11 は、C1-6 アルキル、R12 は、置換されていてもよいC1-6 アルキル、又は置換されていてもよいC3-8 シクロアルキル、R2 は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい単環式芳香族ヘテロ環、又は置換されていてもよい二環式芳香族ヘテロ環、R3は、-H、-OH、-O-(C1-6 アルキル)、又はハロゲン。）