3-amino-1-(4'-bromophenyl)propanol | 634915-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-amino-1-(4'-bromophenyl)propanol
• 英文别名: (±)-3-amino-1-(4-bromophenyl)propan-1-ol；3-amino-1-(4-bromophenyl)propan-1-ol
• CAS: 634915-13-2
• 化学式: C₉H₁₂BrNO
• 分子量: 230.104
• InChiKey: GSWDVKVULHKPED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-1-(4'-bromophenyl)propanol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 tert-butyl N-[3-(4-bromophenyl)-3-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)propyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。

  公开号：

  WO2017156179A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴苯甲酰乙腈 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 3-amino-1-(4'-bromophenyl)propanol
  参考文献：
  名称：

  通过锡催化的 1,3-氨基醇动力学拆分对光学活性 γ-氨基醇的高度对映选择性方法

  摘要：

  使用手性有机锡作为催化剂，通过O-酰化实现了外消旋 1,3-氨基醇的高度对映选择性动力学拆分。烷基和芳基取代的 1,3-氨基醇以优异的效率分离，得到回收的 1,3-氨基醇和具有高对映选择性的酰化产物，s因子高达 >600。值得注意的是，手性有机锡催化剂对反-1,3-氨基醇的选择性高于顺式异构体。使用 2 mol% 催化剂负载的克级反应证明了该协议的实用性。

  DOI：

  10.1039/d2cc01963a

文献信息

• [EN] BIPHENYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE HISTAMINE-H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYLE COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR H-3 DE L'HISTAMINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES SE RAPPORTANT À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2009058300A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Biphenyl derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the H3 histamine receptor. (Ia) Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders, such as cognitive disorders, epilepsy, brain trauma, depression, obesity, disorders of sleep and wakefulness, such as narcolepsy, shift-work syndrome, drowsiness as a side effect from a medication, maintenance of vigilance to aid in completion of tasks and the like, cataplexy, hypersomnia, somnolence syndrome, jet lag, sleep apnea and the like, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), schizophrenia, allergies, allergic responses in the upper airway, allergic rhinitis, nasal congestion, dementia, Alzheimer's disease, pain and the like.

  式(Ia)联苯衍生物及其调节H3组胺受体活性的药用组合物。本发明化合物及其药用组合物针对治疗与组胺H3受体相关的一系列疾病的方法，包括认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、睡眠与觉醒障碍，如嗜睡症、轮班工作综合征、药物副作用引起的嗜睡、保持警觉以帮助完成任务等、猝倒症、过度嗜睡、嗜睡综合征、时差反应、睡眠呼吸暂停等；注意力缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、过敏反应、上呼吸道过敏、过敏性鼻炎、鼻塞、痴呆、阿尔茨海默病、疼痛等。
• Arylpropanolamines Incorporating an Antioxidant Function as Neuroprotective Agents
  作者：Lida Joubran、W. Roy Jackson、Eva M. Campi、Andrea J. Robinson、Bradley A. Wells、Peter D. Godfrey、Jennifer K. Callaway、Bevyn Jarrott

  DOI：10.1071/ch03010

  日期：——

  A series of arylpropanolamines containing dipyrrolidinylpyrimidines as an antioxidant function have been synthesized and evaluated as dual function neuroprotective agents. Their in vitro efficacy as sodium channel blocking agents and antioxidants has been evaluated and compared with those of the ethanolamine derivative (1), which has been shown to be neuroprotective in a rat model of stroke. The ability of the present compounds to displace 3H-BTX toxin from sodium-ion channels in a rat brain membrane fraction was shown to be largely independent of the substituents on the aryl ring, which suggests that this activity may be mainly associated with the aminopyrimidine moiety. Structure–activity relationships for antioxidant efficacy were less clear, but the unsymmetrical pyrimidines were consistently more active than their symmetrical isomers. A brief theoretical investigation of this observation is reported.

  我们合成了一系列含有二吡咯烷基嘧啶作为抗氧化功能的芳基丙醇胺，并将其评估为具有双重功能的神经保护剂。对它们作为钠通道阻断剂和抗氧化剂的体外功效进行了评估，并将其与乙醇胺衍生物（1）的体外功效进行了比较。研究表明，这些化合物能将 3H-BTX 毒素从大鼠脑膜部分的钠离子通道中置换出来，其能力在很大程度上与芳基环上的取代基无关，这表明这种活性可能主要与氨基嘧啶分子有关。抗氧化功效的结构-活性关系不太明确，但非对称嘧啶的活性始终高于其对称异构体。报告对这一观察结果进行了简要的理论研究。
• 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
  申请人：Raze Therapeutics, Inc.

  公开号：US11014882B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Raze Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3426244A1

  公开（公告）日：2019-01-16
• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156179A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。