Methyl 3-[(4-cyanobenzoyl)amino]benzoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Methyl 3-[(4-cyanobenzoyl)amino]benzoate
• 化学式: C₁₆H₁₂N₂O₃
• 分子量: 280.28
• InChiKey: VBQMRXAHFNAFAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  79.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Methyl 3-[(4-cyanobenzoyl)amino]benzoate 、 一水合肼 在 乙醇 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 17.0h， 以gave 518 mg of the title compound (68%) as a white solid in 98.8% purity by HPLC (MaxPlot detection between 230 and 400 nm)的产率得到4-cyano-N-[3-(hydrazinocarbonyl)phenyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  OXINDOLE HYDRAZIDE MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPS)

  摘要：

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢障碍，包括1型和/或2型糖尿病、不足的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、肥胖和多囊卵巢综合症（PCOS）。特别地，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物调节，特别是抑制PTP的活性，尤其是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1的活性。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。

  公开号：

  US20100168101A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基苯甲酸甲酯 、 对氰基苯甲酰氯 、 吡啶 在 aminomethyl 、 水 、 solid 作用下， 反应 24.08h， 以The title compound (774 mg) was obtained as a beige solid (83%) in 97.7% purity by HPLC (MaxPlot detection between 230 and 400 nm) 1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ 10.68 (s, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.12 (d, J=8.3 Hz, 2H), 8.05 (m, 3H), 7.71 (d, J=7.8 Hz, 1H), 7.52 (dd, J=7.9, 7.8 Hz, 1H), 3.86 (s, 3H)的产率得到Methyl 3-[(4-cyanobenzoyl)amino]benzoate
  参考文献：
  名称：

  OXINDOLE HYDRAZIDE MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPS)

  摘要：

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢障碍，包括1型和/或2型糖尿病、不足的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、肥胖和多囊卵巢综合症（PCOS）。特别地，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物调节，特别是抑制PTP的活性，尤其是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1的活性。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。

  公开号：

  US20100168101A1

文献信息

• Oxindole hydrazide modulators of protein tyrosine phosphatases (ptps)
  申请人：Bombrun Agnes

  公开号：US20050043388A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  The present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular of PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel oxindole hydrazide derivatives and method of preparation thereof.(I).

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱，包括1型和/或2型糖尿病、不适当的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、肥胖症、多囊卵巢综合症（PCOS）。特别地，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物来调节，特别是抑制PTPs的活性，特别是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。
• INSECTICIDAL COMPOUNDS
  申请人：Renold Peter

  公开号：US20100048652A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  A compound of formula (I): wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , G 1 , G 2 , Q 1 , Y 1 , Y 2 , and Y 4 are as defined in claim 1 ; or salts or N-oxides thereof. Furthermore, the present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I), to insecticidal, acaricidal, molluscicidal and nematicidal compositions comprising them and to methods of using them to combat and control insect, acarine, mollusc and nematode pests.

  化合物的式子（I）：其中A1，A2，A3，A4，R1，R2，R3，R4，G1，G2，Q1，Y1，Y2和Y4如权利要求1所定义的；或其盐或N-氧化物。此外，本发明涉及制备式（I）化合物的过程和中间体，包括它们的杀虫剂，杀螨剂，杀软体动物剂和杀线虫剂组合物以及使用它们来对抗和控制昆虫，螨虫，软体动物和线虫害的方法。
• Oxindole hydrazide modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPs)
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：US07696231B2

  公开（公告）日：2010-04-13

  The present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular of PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel oxindole hydrazide derivatives and method of preparation thereof.(I).

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱，包括1型和/或2型糖尿病、不足的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肥胖症、多囊卵巢综合症（PCOS）。具体而言，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物来调节，特别是抑制PTPs的活性，特别是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。(I)。
• US7696231B2
  申请人：——

  公开号：US7696231B2

  公开（公告）日：2010-04-13
• [EN] OXINDOLE HYDRAZIDE MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPS)<br/>[FR] OXINDOLES HYDRAZIDES MODULATEURS DES PROTEINES TYROSINES PHOSPHATASES (PTPS)
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2003037328A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular of PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel oxindole hydrazide derivatives and method of preparation thereof.(I).