名称:
(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚满-1-基)乙酸酰胺衍生物作为胃肠道溃疡性降低的消炎药的合成及生物学评价。
摘要:
合成了多种(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚满-1-基)乙酸的酰胺衍生物,并筛选了其镇痛和抗炎活性。在角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿模型中,发现该化合物具有比消炎痛更长的活性谱。很少筛选出具有退烧,抗关节炎和致溃疡性的化合物。从这些研究可以得出结论,这些化合物尽管具有显着的解热活性,但并未通过抑制TNF-α发挥作用。在佐剂诱导的关节炎测定中,测试化合物未能阻止继发性炎症的发展。但是,这些化合物在100 mg / kg po的测试剂量水平下未显示溃疡形成
DOI:
10.1016/j.ejmech.2007.08.008