D-glutaminic acid α-methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-glutaminic acid α-methyl ester
• 英文别名: D-glutamine methyl ester；methyl D-glutaminate；(R)-Methyl 2,5-diamino-5-oxopentanoate；methyl (2R)-2,5-diamino-5-oxopentanoate
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₃
• 分子量: 160.173
• InChiKey: GBDRMPRTNVKBAD-SCSAIBSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  95.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-[[(4aR,6S,7R,8R,8aS)-7-acetamido-2-phenyl-6-phenylmethoxy-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-8-yl]amino]propanoic acid 、 D-glutaminic acid α-methyl ester 以77%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CALVO-MATEO, ANA;DE, LAS HERAS FEDERICO G., LIEBIGS ANN. CHEM.,(1987) N 12, 1017-1020

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 D-谷氨酰胺 在 盐酸 作用下， 反应 0.5h， 生成 D-glutaminic acid α-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Calyxamides A和B，来自海洋海绵编码器花萼的细胞毒性环肽

  摘要：

  从日本Shikine-jima岛附近收集的海洋海绵Discodermia花萼中分离出含有5-羟色氨酸和噻唑部分的环肽。通过光谱分析和降解实验阐明了花萼酰胺A（1）和B（2）的结构，包括所有氨基酸的绝对构型。结构类似于先前从Theonella sp。分离的角酰胺F和G。从宏基因组DNA获得的16S rDNA序列的分析D.花萼揭示暂定存在Entotheonella属，一个不可培养δ-变形菌居住在Theonella 属，并涉及生物活性肽的生物合成。

  DOI：

  10.1021/np2009187

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND AN INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FOSAPRÉPITANT DIMÉGLUMINE ET D'UN INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2017093899A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention relates to a novel process for the preparation of intermediate of fosaprepitant dimeglumine. The present invention particularly relates to a process for the preparation of fosaprepitant dibenzyl ester, an intermediate of fosaprepitant dimeglumine, which is simple, easy to handle on commercial scale and efficient.

  本发明涉及一种新型的制备磷酸阿帕替坦二甲胍中间体的方法。本发明特别涉及一种制备磷酸阿帕替坦二苄酯的方法，该方法简单、易于在商业规模上操作并且高效。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-1-OXOISOINDOLINES<br/>[FR] PROCEDES DE PREPARATION DE 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-1-OXOISOINDOLINES SUBSTITUEES
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2006028964A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention concerns new processes for the preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines which are useful for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNFα. The invention provides processes for the commercial production of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines including, but not limited to, the therapeutically active 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl) piperidine-2,6-dione.

  本发明涉及制备取代2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉的新工艺，该化合物可用于预防或治疗与TNFα水平或活性异常高相关的疾病或症状。本发明提供了用于商业生产取代2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉的工艺，包括但不限于具有治疗活性的3-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮。
• Processes for the preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines
  申请人：Muller W. George

  公开号：US20060052609A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  The present invention concerns new processes for the preparation of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines which are useful for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNFα. The invention provides processes for the commercial production of substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolines including, but not limited to, the therapeutically active 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione.

  本发明涉及新的制备取代的2-(2,6-二氧代哌嗪-3-基)-1-氧代异吲哚啉的过程，该过程可用于预防或治疗与TNFα水平或活性异常高相关的疾病或病况。本发明提供了制备取代的2-(2,6-二氧代哌嗪-3-基)-1-氧代异吲哚啉的商业生产过程，包括但不限于具有治疗活性的3-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌嗪-2,6-二酮。
• Methods and compositions to inhibit symptoms associated with veisalgia
  申请人：Iversen Jacqueline M.

  公开号：US10420756B2

  公开（公告）日：2019-09-24

  The present invention relates to a method of reducing or preventing the symptoms associated with the intake of alcohol. The method comprises administering to a subject an effective amount of a pharmaceutical composition prior to alcohol intake. The pharmaceutical composition comprises a non-steroidal anti-inflammatory drug and a H1-antihistamine.

  本发明涉及一种减少或预防与摄入酒精有关的症状的方法。该方法包括在摄入酒精前给受试者服用有效量的药物组合物。药物组合物包括非甾体抗炎药和 H1-抗组胺药。
• Methods and compositions to inhibit dependence on opioids
  申请人：SEN-JAM Pharmaceutical LLC

  公开号：US10675261B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The present invention provides a method of inhibiting dependence to an opioid by a human subject in need thereof. The method comprises administering an effective amount of a pharmaceutical composition to the subject during opioid therapy. The pharmaceutical composition comprises a) a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID); and b) a co-agent selected from the group consisting of: fexofenadine, ketotifen, desloratadine, cetirizine, salts thereof and combinations thereof.

  本发明提供了一种抑制有需要的人体对阿片类药物产生依赖性的方法。该方法包括在阿片类药物治疗期间向受试者施用有效量的药物组合物。药物组合物包括a)非甾体抗炎药（NSAID）；和b)选自以下组别的辅助剂：非索非那定、酮替芬、地氯雷他定、西替利嗪、其盐及其组合。