3-amino-N-(4-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-phenylpyrazine-2-carboxamide | 1052709-00-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-amino-N-(4-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-phenylpyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: 3-Amino-N-[4-(4-amino-1-piperidinyl)-3-pyridinyl]-6-phenyl-2-pyrazinecarboxamide；3-amino-N-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl]-6-phenylpyrazine-2-carboxamide
• CAS: 1052709-00-8
• 化学式: C₂₁H₂₃N₇O
• 分子量: 389.46
• InChiKey: LLMXWBSEQIDLJG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-N-(4-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-phenylpyrazine-2-carboxamide 、 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以70%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  胰腺特定的β细胞增殖小分子的传递

  摘要：

  我们的研究小组最近描述了一系列可诱导β细胞增殖的小分子β细胞增殖诱导剂。为了减轻其他细胞类型非特异性增殖的风险，我们设计了一种基于在实验性β细胞显像剂（+）-二氢丁苯那嗪（DTBZ）中观察到的组织特异性的递送策略。将β细胞增殖剂氨基吡嗪（AP）与（+）-DTBZ共价连接，以提供保留了对囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）的增殖活性和结合亲和力的结合物。原型AP–DTBZ共轭物的体内小鼠组织分布研究表明，胰腺暴露于血浆的15倍。肝脏和肾脏的组织血浆比率分别为两倍和五倍。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201600116

文献信息

• [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016020864A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  PKC inhibitors are disclosed. The PKC inhibitors are useful for treating PKC associated diseases, including certain cancers. The PKC inhibitors have improved efficacy at lower dosage amounts to achieve tumor regression, improved potency, PK profile, absorption, gastrointestinal tolerance and kinase selectivity.

  PKC抑制剂已被披露。这些PKC抑制剂对治疗与PKC相关的疾病，包括某些癌症，非常有用。这些PKC抑制剂在更低剂量下具有改善的疗效，可实现肿瘤的退化，提高了效力、PK特性、吸收、胃肠耐受性和激酶选择性。
• PIM KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120208815A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种用于抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：VISSER Michael Scott

  公开号：US20160046605A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  PKC inhibitors are disclosed. The PKC inhibitors are useful for treating PKC associated diseases, including certain cancers. The PKC inhibitors have improved efficacy at lower dosage amounts to achieve tumor regression, improved potency, PK profile, absorption, gastrointestinal tolerance and kinase selectivity.

  本文披露了PKC抑制剂。这些PKC抑制剂可用于治疗PKC相关疾病，包括某些癌症。这些PKC抑制剂在更低剂量下具有改进的疗效，可实现肿瘤回归，改善了药效、PK剖面、吸收、胃肠耐受性和激酶选择性。
• Protein kinase C inhibitors and methods of their use
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11059804B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  PKC inhibitors are disclosed. The PKC inhibitors are useful for treating PKC associated diseases, including certain cancers. The PKC inhibitors have improved efficacy at lower dosage amounts to achieve tumor regression, improved potency, PK profile, absorption, gastrointestinal tolerance and kinase selectivity.

  本研究公开了 PKC 抑制剂。这些 PKC 抑制剂可用于治疗 PKC 相关疾病，包括某些癌症。这些 PKC 抑制剂具有更低剂量下的更佳疗效，可实现肿瘤消退，并具有更好的效力、PK 特性、吸收、胃肠道耐受性和激酶选择性。
• US8822497B2
  申请人：——

  公开号：US8822497B2

  公开（公告）日：2014-09-02