肽是一类重要的
生物靶向分子。在本文中,已经合成了与固相肽合成相容并且因此可用于放射性肽制备的新的双官能八齿非大环H 4 octapa,t Bu 4 octapa-烷基-NHS。为了保持齿状性,将烷基-N-羟基琥珀
酰亚胺酰亚胺接头共价连接至
乙酸酯臂之一上的亚甲基-碳,从而形成手性碳中心。根据使用[Lu(octapa-烷基-苄基酯)] -作为模拟模型的密度泛函理论(DFT)计算,手性对复杂几何形状的影响最小;不管S- / R-立体
化学,DFT计算揭示了两种可能的几何异构体,由于
螯合剂的不对称性,畸变的二尖峰三棱柱反棱镜(D
BTA)和畸变的方形反棱镜(D
SA)。为了评估新的双功能化的
生物学行为,选择了两种经过充分研究的具有不同疏
水性的PSMA(前列腺特异性膜抗原)靶向
肽模拟物作为原理靶向载体分子。用micro 177放射性标记两种
生物共轭物在室温下15分钟内在微摩尔
螯合剂浓度为pH = 7时都非