6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)- | 32602-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)-
• 英文名称: 2,3-bis(bromomethyl)-6-quinoxalinecarboxylic acid
• 英文别名: 6-Quinoxalinecarboxylic acid, 2,3-bis(bromomethyl)-；2,3-bis(bromomethyl)quinoxaline-6-carboxylic acid
• CAS: 32602-11-2
• 化学式: C₁₁H₈Br₂N₂O₂
• 分子量: 360.005
• InChiKey: QGKACHNDUYVGLW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO：≥ 100 mg/mL (277.78 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  63.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性方面，6-喹诺啉羧酸，2,3-双(溴甲基)-源自2,3-双(溴甲基)喹诺啉，表现出显著的抗菌活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)- 在 氯化亚砜 、 三乙胺 、 丙酮氰醇 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种含有喹喔啉结构的三酮类化合物、制备方 法及其应用

  摘要：

  本发明属于属于药物合成技术领域，尤其涉及一种含有喹喔啉结构的三酮类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的含有喹喔啉三酮类化合物为下述通式(Ⅰ)所示结构，式(Ⅰ)中，制备方法主要包括将式(Ⅱ)所示的结构的化合物在碱和溶剂存在的条件下进行接触，R1，R2，R3，R4各自如说明书中所述定义。本发明的含有喹喔啉三酮类化合物具有高除草活性，特别是对防治阔叶杂草和/或禾本科杂草具有优良的效果，防治效果甚至优于一些市售的商业除草剂。

  公开号：

  CN110835321B
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氨基苯甲酸 、 1,4-二溴-2,3-丁二酮 以 甲醇 为溶剂， 生成 6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)-
  参考文献：
  名称：

  一种含有喹喔啉结构的三酮类化合物、制备方 法及其应用

  摘要：

  本发明属于属于药物合成技术领域，尤其涉及一种含有喹喔啉结构的三酮类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的含有喹喔啉三酮类化合物为下述通式(Ⅰ)所示结构，式(Ⅰ)中，制备方法主要包括将式(Ⅱ)所示的结构的化合物在碱和溶剂存在的条件下进行接触，R1，R2，R3，R4各自如说明书中所述定义。本发明的含有喹喔啉三酮类化合物具有高除草活性，特别是对防治阔叶杂草和/或禾本科杂草具有优良的效果，防治效果甚至优于一些市售的商业除草剂。

  公开号：

  CN110835321B

文献信息

• [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144314A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention provides antibody-payload conjugates having a payload-to-antibody ratio of 1. The antibody-payload conjugate is according to structure (1): formula (1), wherein: - a, b, c and d are each independently 0 or 1; - e is an integer in the range of 0 - 10; - L1, L2 and L3 are linkers; - D is a payload; - BM is a branching moiety; - Su is a monosaccharide; - G is a monosaccharide moiety; - GlcNAc is an N-acetylglucosamine moiety; - Fuc is a fucose moiety; - Z are connecting groups. The invention further provides a method for preparing the antibody-payload conjugate according to the invention, an intermediate compound in that preparation method, and medical uses of the antibody-payload conjugate according to the invention.

  本发明提供了一种抗体-有效载荷偶联物，其有效载荷与抗体的比例为1。所述抗体-有效载荷偶联物如结构(1)所示：公式(1)，其中：- a、b、c和d每个独立地为0或1；- e是0至10之间的整数；- L1、L2和L3是连接臂；- D是有效载荷；- BM是分支基团；- Su是单糖；- G是单糖基团；- GlcNAc是N-乙酰葡萄糖胺基团；- Fuc是岩藻糖基团；- Z是连接基团。本发明还提供了根据本发明制备抗体-有效载荷偶联物的方法、该制备方法中的中间化合物，以及根据本发明的抗体-有效载荷偶联物的医疗用途。
• CALICHEAMICIN ANTIBODY DRUG CONJUGATES LINKING AN AMIDOACETYL GROUP TO A SUGAR MOIETY ON CALICHEAMICIN
  申请人：Sorrento Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170281758A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  There is disclosed a calicheamicin antibody drug conjugate comprising a linking amidoacetyl group covalently bound to a sugar moiety on calicheamicin or linking to sulfur atom on calicheamicin through disulfide bond.

  披露了一种卡利基霉素抗体药物结合物，包括共价结合到卡利基霉素上的糖基上的连接酰胺乙基基团，或通过二硫键连接到卡利基霉素上的硫原子。
• [EN] MULTIFUNCTIONAL ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS MULTIFONCTIONNELS
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2022167689A9

  公开（公告）日：2022-11-10

  The present invention concerns multifunctional antibody construct containing at least one antibody Ab and two distinct payloads D1and D2of structure (1) or (2). Wherein L1, L2, L3, L4and L5are linkers; x1 and x2 are each individually an integer in the range of 1 – 8, wherein x1 + x2 = 2 - 10; BM is a branching moiety; m and n are each independently 0 or 1; x3 is an integer in the range of 1 - 4; and D1and D2are two distinct payloads selected from the group consisting of polypeptides, small molecules, cytotoxins and oligonucleotides, wherein at least one of D1and D2is a polypeptide. The multifunctional antibody construct according to invention are suitable for use in medicine, such as for use in the treatment of cancer, a viral infection, a bacterial infection, a neurological disease, an autoimmune disease, an eye disease, hypercholesterolemia and amyloidosis.

  本发明涉及一种多功能抗体构造体，该构造体包含至少一种抗体Ab和两种不同的结构（1）或（2）的有效载荷D1和D2。其中，L1、L2、L3、L4和L5是连接物；x1和x2分别是1-8范围内的整数，其中x1 + x2 = 2-10；BM是分支基团；m和n各自独立地为0或1；x3是1-4范围内的整数；D1和D2是从包括多肽、小分子、细胞毒素和寡核苷酸在内的一组不同有效载荷中选择的两种不同有效载荷，其中至少一个是多肽。本发明的多功能抗体构造体适用于医学，例如用于治疗癌症、病毒感染、细菌感染、神经系统疾病、自身免疫性疾病、眼部疾病、高胆固醇血症和淀粉样变性疾病。
• [EN] CONJUGATES OF ANTIBODIES AN IMMUNE CELL ENGAGERS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS ET D'AGENTS DE MISE EN CONTACT DE CELLULES IMMUNITAIRES
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144315A9

  公开（公告）日：2022-11-17
• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：SORRENTO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016127081A8

  公开（公告）日：2017-03-30